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申请/专利权人：吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司
摘要：本发明涉及一种R‑2‑乙基哌啶‑2‑甲酸的合成方法。主要解决现有合成方法路线长，条件苛刻，纯化困难，不适宜工业化生产的问题。本发明是通过如下技术方案实现的：1哌啶‑2‑甲酸甲酯的氨基用苯甲酰基保护;2苯甲酰基保护的哌啶‑2‑甲酸甲酯的2位乙基化；（3）水解甲酯得1‑苯甲酰‑2‑乙基哌啶‑2‑甲酸消旋体；（4）手性试剂拆分，解离得到手性的R‑1‑苯甲酰‑2‑乙基哌啶‑2‑甲酸；5酸解去掉苯甲酰保护基，中和得到目标产物。本发明具有原料易得，反应条件温和，纯化方便，适合工业化生产的有益效果。
主权项：1.一种R-2-乙基哌啶-2-甲酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步，哌啶-2-甲酸甲酯在二氯甲烷中与苯甲酰氯反应生成1-苯甲酰基哌啶-2-甲酸甲酯；第二步，1-苯甲酰基哌啶-2-甲酸甲酯在碱的作用下与乙基化试剂反应，生成1-苯甲酰-2-乙基哌啶-2-甲酸甲酯的消旋体；第三步，消旋的1-苯甲酰-2-乙基哌啶-2-甲酸甲酯皂化得到1-苯甲酰-2-乙基哌啶-2-甲酸的消旋体；第四步，手性试剂拆分然后解离得到手性的R-1-苯甲酰-2-乙基哌啶-2-甲酸；第五步，酸解苯甲酰然后中和得到目标产物；反应路线如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司 一种 (R)-2-乙基哌啶-2-甲酸的合成方法
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