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申请/专利权人：微境生物医药科技(上海)有限公司

摘要：公开了一类作为Wee‑1抑制剂的1，2‑二氢‑3H‑吡唑[3，4‑d]嘧啶‑3‑酮化合物。具体地，涉及一种通式1所示的化合物及其制备方法，及通式I化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为Wee‑1抑制剂的用途。所述化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物可用于制备治疗或者预防和Wee‑1蛋白激酶相关的疾病的药物。

主权项：一种如通式1所示的化合物或其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物： 通式1中：X为CH或N；R 1为-OH或-CN； R 1a和R 1b各自独立地为-H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基或C3-C6环烷基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基或C3-C6环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、-D、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6和-SO 2NR 6R 7；或R 1a和R 1b与其连接的碳原子共同组成一个3-7元环烷基，其中所述3-7元环烷基可任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 6、-OR 6、-NR 6R 7和-CN； R 2为C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基或C3-C6环烷基，其中所述C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基或C3-C6环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、-D、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6和-SO 2NR 6R 7； R 3为C3-C6环烷基或4-6元杂环烷基，其中所述C3-C6环烷基或4-6元杂环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6和-SO 2NR 6R 7； 每个R 4独立地为-H、-D、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6、-SO 2NR 6R 7、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6和-SO 2NR 6R 7；或当2个R 4连接在同一个原子上时，2个R 4形成一个氧代基；或2个相邻的R 4与他们所连接的原子共同组成5-7元杂环烷基或C3-C6环烷基，其中所述5-7元杂环烷基或C3-C6环烷基可任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6和-SO 2NR 6R 7；或同一个碳原子上的2个R 4与他们所连接的碳原子共同组成4-7元杂环烷基或C3-C6环烷基，其中所述4-7元杂环烷基或C3-C6环烷基可任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6和-SO 2NR 6R 7； R 5为-H、-CH 2 mOR 6、-CH 2 mNR 6R 7、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基可任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、-D、卤素、R 6、-OH、-CH 2 nOR 6、-CH 2 nNR 6R 7、-OR 6、-NR 6R 7、-CN、-CONR 6R 7、-NR 7COR 6、-NR 7SO 2R 6、-SO pR 6和-SO 2NR 6R 7； R 6和R 7各自独立地为-H、C1-C6烷基、C1-C3卤代烷基或C3-C6环烷基，或同一个氮原子上的R 6和R 7与他们所连接的N原子共同组成3-6元杂环烷基，其中所述3-6元杂环烷基可任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 8和-OR 8； R 8为-H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；和 p为0、1或2的整数，s为0、1、2、3或4的整数，n为0、1、2或3的整数，m为1、2或3的整数。

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