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一种喜树碱类衍生物中间体、其制备方法和用途 

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申请/专利权人:上海弼领生物技术有限公司

摘要:本发明公开了一种喜树碱类衍生物中间体、其制备方法和用途。本发明的喜树碱类衍生物中间体结构式如I所示,各取代基的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的中间体I可用来制备中间体III,进一步可用来制备依喜替康exatecan及其衍生物。本发明的制备方法具有原料便宜易得,方法新颖,路线简洁,条件温和,收率高,副产物少,适合放大合成及工业化生产等优点。

主权项:一种如式I所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐: 其中,A选自 A结构中的手性构型可以是R构型、S构型、或者R构型与S构型的混合物;R 0选自羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、卤素、硝基、取代或未取代的氨基、C1-C6烷基、C1-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基; R 1和R 2各自独立地选自氢原子或氨基保护基; R 3和R 4各自独立地选自氢原子或氨基保护基; R 5选自氢原子、羟基、烷氧基、烷硫基、卤素或取代或未取代的氨基; R 6和R 7各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基或氘代烷基; 或者,R 6和R 7与它们共同连接的碳原子一起形成3-7元环烷基或杂环烷基; R 8选自氢原子或羟基保护基; R 9选自氢原子、烷氧基、烷硫基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、芳香基或杂芳基。

全文数据:

权利要求:

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