申请/专利权人：上海日馨医药科技股份有限公司

申请日：2022-12-02

公开（公告）日：2024-06-04

公开（公告）号：CN118121699A

主分类号：A61K45/00

分类号：A61K45/00;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/4704;A61K31/495;A61K31/5513;A61K31/506;A61K31/5383;A61K31/538;A61K31/473;A61K31/517;A61K31/498;A61K31/454;A61K31/551;A61K31/519;A61K31/55;A61K31/4545;A61K31/4184;A61K45/06;A61P25/28

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.04#公开

摘要：TPK激动剂及使用其治疗神经退行性疾病的方法。本公开属于生物医药领域，并具体涉及预防或治疗神经退行性疾病或者减轻神经退行性疾病的症状的方法，其包括向需要其的个体给药预防或治疗有效量的硫胺素焦磷酸激酶TPK激动剂。

主权项：1.预防或治疗神经退行性疾病或者减轻神经退行性疾病的症状的方法，其包括向需要其的个体给药预防或治疗有效量的硫胺素焦磷酸激酶TPK激动剂；其中所述TPK激动剂为式I的化合物，或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药：A-L-BI其中：A和B各自独立地为C3-10烃环、3-14元杂环、C6-10芳环或5-14元杂芳环；L选自-Q1-、-W-、-Q1-W-、-W-Q1-、-Q1-Q2-、-W-W’-、-W-Q1-Q2-、-W-Q1-W’-、-Q1-W-Q2-、-Q1-W-Q2-W’-、-W-Q1-W’-Q2-、-Q1-Q2-W-W’-和-W-Q1-Q2-W’-；Q1和Q2各自独立地选自-C1-6亚烷基-、-C2-6亚烯基-、-C2-6亚炔基-、-C3-10亚环烃基-、-3-14元亚杂环基-、-C6-10亚芳基-和-5-14元亚杂芳基-，其中所述亚烷基、亚烯基和亚炔基各自任选地被选自以下的一个基团间隔或者被独立地选自以下的多个相邻或不相邻的基团间隔：-C3-10亚环烃基-、-3-14元亚杂环基-、-C6-10亚芳基-、-5-14元亚杂芳基-、-O-、-C＝O-、-C＝OO-、-NR-、-C＝ONR-、-NR-C＝O-NR’-、-NR-C＝OO-、-S＝ONR-、-S＝O2NR-、-S-、-S＝O-和-S＝O2-；W和W’在每次出现时各自独立地选自-O-、-C＝O-、-C＝OO-、-NR-、-C＝ONR-、-NR-C＝O-NR’-、-NR-C＝OO-、-S＝ONR-、-S＝O2NR-、-S-、-S＝O-和-S＝O2-；R和R’在每次出现时各自独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烃基、3-14元杂环基、C6-10芳基、5-14元杂芳基和C6-12芳烷基；上述烷基、亚烷基、烯基、亚烯基、炔基、亚炔基、环烃基、亚环烃基、烃环、杂环基、亚杂环基、杂环、芳基、亚芳基、芳环、杂芳基、亚杂芳基、杂芳环和芳烷基在每次出现时各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、-OH、＝O、-NH2、-CN、-NO2、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-10环烃基、3-14元杂环基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、C6-12芳烷基、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORa、-ORa、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRaRb、-NRaRb、-C＝ONRaRb、-NRa-C＝ORb、-NRa-C＝OORb、-NRa-S＝O2-Rb、-NRa-C＝O-NRaRb、-C1-6亚烷基-ORa、-C1-6亚烷基-NRaRb和-O-C1.6亚烷基-NRaRb，所述烷基、亚烷基、环烃基、杂环基、芳基、杂芳基和芳烷基进一步任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、-OH、＝O、-C＝OO-叔丁基、-NH2、-CN、-NO2、C1.6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烃基、3-14元杂环基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、C6-12芳烷基、-O-C1-6烷基和-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基；并且Ra和Rb在每次出现时各自独立地选自H、C1-6烷基、C3-10环烃基、3-14元杂环基、C6-10芳基、5-14元杂芳基和C6-12芳烷基，所述烷基、环烃基、杂环基、芳基、杂芳基和芳烷基进一步任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、-OH、＝O、-C＝OO-叔丁基、-NH2、-CN、-NO2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烃基、3-14元杂环基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、C6-12芳烷基和-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基；优选地，所述神经退行性疾病为阿尔茨海默病；更优选地，所述阿尔茨海默病为个体的TPK酶活性降低、TPK表达水平降低和或TDP水平降低的阿尔茨海默病。

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权利要求：

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