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申请/专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日：2018-12-19
公开（公告）日：2024-06-04
公开（公告）号：CN111787955B
主分类号：A61K47/62
分类号：A61K47/62;A61P35/00;C07K7/08
优先权：["20171219 GB 1721259.8","20180314 GB 1804102.0","20181114 GB 1818603.1"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.04#授权;2020.11.27#实质审查的生效;2020.10.16#公开
摘要：本发明涉及多肽，所述多肽共价结合至非芳香族分子支架，从而使得两个或更多个肽环在与支架的附着点之间彼此相对。具体而言，本发明描述了作为Eph受体酪氨酸激酶A2EphA2的高亲和力结合物的肽。本发明还包括药物缀合物，其包含缀合至一个或多个效应物和或官能团的所述肽，涉及药物组合物，其包含所述肽配体和药物缀合物，以及涉及所述肽配体和药物缀合物在预防、抑制或治疗疾病或病症中的用途，所述疾病或病症的特征在于在患病组织比如肿瘤中过度表达EphA2。
主权项：1.一种特异于EphA2的肽配体或其药学上可接受的盐，所述肽配体包含多肽和非芳香族分子支架，其中所述多肽包含被至少两个环序列隔开的至少三个半胱氨酸残基，所述非芳香族分子支架与所述多肽的半胱氨酸残基形成共价键，使得在所述分子支架上形成至少两个多肽环，其中所述肽配体包含氨基酸序列：CiHyPLVNPLCiiLHPD-AspWHArgCiiiSEQIDNO：1；其中HyP是羟基脯氨酸，HArg是高精氨酸，以及Ci、Cii和Ciii分别代表第一、第二和第三半胱氨酸残基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 拜斯科技术开发有限公司 特异于EphA2的双环肽配体
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