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申请/专利权人：西咸新区沣厚原创医药科技有限公司
申请日：2022-02-28
公开（公告）日：2024-06-04
公开（公告）号：CN114539241B
主分类号：C07D417/14
分类号：C07D417/14;A61K31/4439;A61P31/04
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.04#授权;2024.05.24#专利申请权的转移;2022.06.14#实质审查的生效;2022.05.27#公开
摘要：本发明公开了一种含噻唑‑吡啶甲基芳杂环季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物及其合成方法与应用，属于医药化学领域。该类截短侧耳素衍生物以截短侧耳素、不同取代芳杂环溴代物为原料，在催化剂作用下，以噻唑‑吡啶为连接体制备而成，制得的含噻唑‑吡啶甲基芳杂环季铵盐侧链截短侧耳素衍生物尚未见报道。经初步生物活性测试评价表明该类含噻唑‑吡啶甲基芳杂环季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物具有较好的抗菌活性，特别是对耐药菌，其药效显著优于三种已上市的截短侧耳素类抗生素，这些结果显示出其在抗耐药菌药物开发中的重要价值。
主权项：1.一种含噻唑-吡啶甲基芳杂环季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物，其特征在于，所述截短侧耳素衍生物为式Ⅰ或式II中的一种，及二者药学上可接受的盐，以及所述的式Ⅰ或式II化合物的对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物： 或式I式II其中：X选自O、NH和S；R1、R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢原子、卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基或氰基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 西咸新区沣厚原创医药科技有限公司 一种含噻唑-吡啶甲基芳杂环季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用
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