申请/专利权人：库拉德夫制药私人有限公司

申请日：2022-08-11

公开（公告）日：2024-06-07

公开（公告）号：CN118159535A

主分类号：C07D413/12

分类号：C07D413/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/538;A61K31/5415;A61P3/10;A61P29/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P9/00;A61P27/02

优先权：["20210811 GB 2111556.3","20210811 IN 202111036317"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.07#公开

摘要：本发明涉及式I化合物。所述化合物可用于拮抗干扰素基因刺激因子StimulatorofInterferonGenes；STING蛋白且可因此治疗肝纤维化、脂肪肝疾病、非酒精性脂肪性肝炎non‑alcoholicsteatohepatitis；NASH、肺纤维化、狼疮、败血症、类风湿关节炎rheumatoidarthritis；RA、I型糖尿病、婴儿期发病的STING相关血管病变STING‑associatedvasculopathywithonsetininfancy；SAVI、艾卡迪‑古特雷斯综合征Aicardi‑Goutieressyndrome；AGS、家族性冻疮状狼疮familialchilblainlupus；FCL、全身性红斑狼疮systemiclupuserythematosus；SLE、视网膜血管病变、神经发炎、全身发炎反应综合征、胰腺炎、心血管疾病、肾纤维化、中风及年龄相关性黄斑变性age‑relatedmaculardegeneration；AMD。

主权项：1.一种式I化合物， ，其中X2是CR2且X3是CR3或N；或X2是N且X3是CR3；X6是C＝O或CR7R8；Z是CR9R10或NR9；X7是S、SO、SO2、O、NR11或CR11R12；其中，当Z是CR9R10时，那么X7是S、SO、SO2、O或NR11，且当Z是NR9时，那么X7是CR11R12；R1、R4、R7及R8是各独立地选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的单环或双环5到10元杂芳基及任选地经取代的单环或双环3到8元杂环；R9到R12是各独立地选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基或任选地经取代的C2-C6炔基；R2及R3中的一者是； 且当X2是CR2且X3是CR3时，R2及R3中的另一者是选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的单环或双环5到10元杂芳基及任选地经取代的单环或双环3到8元杂环；A是CR19或N；X是CR20或N；Y是CR21或N；T是CR22或N；Q是H或任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、COOR13、COR13或CONR13R14；P是选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的单环或双环5到10元杂芳基及任选地经取代的单环或双环3到8元杂环；R5是选自由以下组成的群组：COOR13、CONR13R14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的单环或双环5到10元杂芳基、任选地经取代的单环或双环3到8元杂环及-L1-L2-R15；R13及R14是各独立地选自由以下组成的群组：H、卤素、OH、CN、COOH、CONH2、NH2、NHCOH、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的C1-C6烷氧基、任选地经取代的C1-C6烷氧基羰基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的单环或双环5到10元杂芳基、任选地经取代的单环或双环3到8元杂环、任选地经取代的芳氧基、任选地经取代的杂芳氧基及任选地经取代的杂环氧基；L1不存在或是任选地经取代的C1-C6亚烷基、任选地经取代的C2-C6亚烯基、任选地经取代的C2-C6亚炔基、O、S、S＝O、SO2或NR18；L2不存在或是任选地经取代的C1-C6亚烷基、任选地经取代的C2-C6亚烯基、任选地经取代的C2-C6亚炔基、O、S、S＝O、SO2或NR18；R15是任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的单环或双环5到10元杂芳基或任选地经取代的单环或双环3到8元杂环；及R16到R18独立地是H、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基或CN；R19到R22独立地是H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的单环或双环5到10元杂芳基及任选地经取代的单环或双环3到8元杂环；或其药学上可接受的复合物、盐、溶剂化物、互变异构形式或多晶型形式；其中所述化合物不为

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