申请/专利权人：爱瑞制药公司

申请日：2022-10-06

公开（公告）日：2024-06-07

公开（公告）号：CN118159528A

主分类号：C07D401/04

分类号：C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;A61P9/00;A61P27/06;A61P29/00;A61P35/00;A61K31/506

优先权：["20211006 US 63/253,026"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开

摘要：本文提供了吡唑化合物。具体地，本文提供了影响细胞中激酶的功能并且可用作治疗剂或与治疗剂一起使用的化合物。本文所提供的化合物可用于治疗多种疾病和病症，包括心血管疾病、JAK相关联的疾病，例如以异常生长为特征的疾病，例如癌症；和炎性疾病；或眼部疾病，例如青光眼。本文还提供了包含吡唑化合物的组合物。

主权项：1.一种下式的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中R1是N、CH、CF、CCl、或CBr；R2是NH， R3是C6-10芳基或C2-10杂芳基；R4是H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、F、Cl、Br、I、OC1-4烷基、C1-4烷基-OH、CH2NH2、CH2NC1-4烷基C1-4烷基、Boc、CONHC1-4烷基、CH2NHBoc、COOC1-4烷基、C2-8杂环烷基、CH2-C2-8杂环烷基、C2-8杂环烷基-CH3、CH2-C2-8杂环烷基-CH3、COOH、SO2C1-4烷基、CONH2、C1-6杂烷基、CH2OCO-C6-10芳基、C2-8杂环烷基-Boc、C1–6杂烷基-C2-8杂环烷基-C1-4烷基、CH2OCOC1-6杂烷基、CH2OCOCH2CH2-C2-8杂环烷基、CONC1-4烷基C1-4烷基、CH2NHCOCCH3NHBoc、CH2NHCO-吡咯烷基-Boc、CH2NHCOCCH3NH2、CH2NHCO-吡咯烷基、CH2NHBoc、CH2NHCOCH2NCH32、CH2NHCOCNHBocCH2CH2CH2-胍基Boc2、CH2NHCOCNH2CH2CH2CH2-胍基、C2-8杂环烷基-NC1-4烷基C1-4烷基、或C5-10螺杂环烷基；R5是H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4O-烷基、C1-4烷基-OH、＝O、或COOC1-4烷基；或者R4和R5一起形成-O-N＝CH-、-CH2-NH-CO-、-CO-NCH3-CO-、-CH2-NCH3-CH2-、或＝CH-CH＝N-；R6是H并且R7是H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4O-烷基、或C3-6环烷基；或者R6和R7一起形成C2-5亚烷基或C2-5亚杂烷基；R8是键、NH、O、CH2、NBoc、NCH2F、NCHF2、NCF3、NCH2CH2F、NCH2CHF2、NCH2CF3、NCH2CN、或NCH2CH2CN；R9是N并且Z是0；或者R9是C并且Z是1；R10是H、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CH2I、F、Cl、Br、I、C1-4O-烷基、C1-3亚烷基-OH、CN、CH2CN、CH2CH2CN、COOH、OH、NH2、NHCH3、NCH32、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2NCH32、或NBocCH3；J是0、1、或2；X是0、1、或2；M是1或2；并且每个氢可以独立地被氘替代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 爱瑞制药公司 抑制Janus激酶的吡唑化合物及其用途

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