龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
申请/专利权人：湖北滋兰生物医药科技有限公司
申请日：2021-08-10
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN113683556B
主分类号：C07D213/38
分类号：C07D213/38;B01J31/22
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.07#授权;2021.12.10#实质审查的生效;2021.11.23#公开
摘要：本发明涉及一种手性芳基n‑杂芳基甲胺及其制备方法。本发明所涉及的制备方法“两步一锅法”，包括步骤1：n‑杂芳基酮式II和苄基胺式III为原料，甲苯为溶剂，对甲苯磺酸为催化剂，经酮胺缩合反应生成中间体亚胺式IV；步骤2：直接往反应体系中加入手性二胺金属铱络合物做催化剂，氢源，经不对称转移氢化得到手性芳基n‑杂芳基甲胺式I。该方法具有反应条件简单、温和，步骤经济性、原子经济性等绿色合成优点，而且底物适应范围广，有良好的对映选择性，在合成抗组胺药物吡氯斯汀（Piclopastine）等方面具有重要的应用前景。
主权项：1.一种一锅法制备手性芳基N-杂芳基甲胺的方法，其特征在于，以芳基N-杂芳基酮和苄基胺为原料，甲苯为溶剂，对甲苯磺酸为催化剂，进行了酮胺缩合生成中间体亚胺；在中间体亚胺的混合体系中加入不对称转移氢化反应催化剂，氢源，不对称转移氢化得到手性芳基N-杂芳基甲胺，反应式如下： 所述的不对称转移氢化反应催化剂为其中，R为2,4,6-i-Pr3-C6H2-、2,6-Cl-C6H3-、或3,4,5-FC6H2；芳基N-杂芳基酮、苄胺、对甲苯磺酸、不对称转移氢化反应催化剂、氢源的摩尔比为1:1.5:0.2:0.05:2.5；Ar1选自中的任意一种：R1是氢、甲基、乙基、烷基氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、羟基、硝基、氰基中的任意一种；Ar2选自中的任意一种：R2是氢、甲基、乙基、烷基氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、羟基、硝基、氰基中的任意一种；Ar选自R3是氢、甲基、乙基、烷基氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、羟基、硝基、氰基中的任意一种；不对称转移氢化反应所用氢源为甲酸三乙胺的混合物，不对称转移氢化反应的温度为25-50℃，反应时间为10-15h。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 湖北滋兰生物医药科技有限公司 一种手性芳基N-杂芳基甲胺及其制备方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号