龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
申请/专利权人：昆明医科大学
申请日：2022-11-01
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN115894507B
主分类号：C07D491/056
分类号：C07D491/056
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.07#授权;2023.04.21#实质审查的生效;2023.04.04#公开
摘要：本发明属于药物化学技术领域，涉及+‑水鬼蕉碱的合成方法及其应用，具体涉及石蒜科天然产物+‑水鬼蕉碱及其类似物的合成方法及其应用。以化合物2为原料，经过Henry反应、Michael加成反应、Dess‑Martin氧化反应、Bischler‑Napieralski环化反应等制备得到。所述的+‑水鬼蕉碱的结构式如式I所示，其中，R1如权利要求和说明书所述。本发明的制备方法制备的+‑水鬼蕉碱或其类似物的总产率最高可达到40％以上，纯度达到98％以上，可高效完成+‑水鬼蕉碱或其类似物的克级制备。
主权项：1.一种式I化合物的合成方法，其特征在于，反应流程为： 其中，R1为氢或羟基；R2为氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；化合物2与硝基甲烷在溶剂中，于碱存在条件下发生分子间Henry反应得粗产物，然后用二氯甲烷溶解粗产物，于碱存在下滴加甲磺酰氯，发生消除反应得化合物3；溴代胡椒环型化合物4与正丁基锂以无水四氢呋喃为溶剂反应，然后加入溶于无水四氢呋喃的化合物3，发生Michael加成反应得化合物5；化合物5在溶剂中，于盐酸存在条件下发生脱TBS反应得粗产物，然后用乙酸乙酯溶解粗产物，于1,1,1-三乙酰氧基-1,1-二氢-1,2-苯碘酰-31H-酮存在下发生Dess-martin氧化反应得化合物6；化合物10以无水二氯甲烷为溶剂，于4-二甲氨基吡啶、三氟甲磺酸酐存在条件下发生Bischler-Napieralski环化反应得成环粗产物，然后用四氢呋喃溶解粗产物，于盐酸存在下发生水解反应得内酰胺产物11。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 昆明医科大学 (+)-水鬼蕉碱的合成方法及其应用
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号