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申请/专利权人：华中科技大学
申请日：2024-03-25
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN118178670A
主分类号：A61K47/54
分类号：A61K47/54;A61K31/355;A61K31/56;A61P29/00;A61P37/02;A61P1/16;A61P39/06
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.14#公开
摘要：本发明提供新型靶向线粒体抗氧化剂的制备方法和抗自身免疫性肝炎应用，包括Mito‑VE和Mito‑UA的体外合成：将维生素EVE和熊果酸UA分别与含三苯基膦阳离子TPP+的丙基三苯基溴化膦TPP‑E按摩尔比1:1偶联，形成靶向线粒体的Mito‑VE和Mito‑UA。本发明中的维生素E与UA均为植物源性安全有效的抗氧化剂，赋予了Mito‑VE与Mito‑UA安全有效的抗氧化功能，TPP+可进一步增强Mito‑VE与Mito‑UA脂溶性，易于通过细胞膜进入细胞发挥效应；Mito‑VE与Mito‑UA作为小分子化合物合成成本低、用量少、可通过口服方式，易于在肝脏富集，具有肝脏组织靶向性，在应用与肝炎相关干预中具有优势。
主权项：1.新型靶向线粒体抗氧化剂的制备方法，其特征在于，包括以下流程：S1、Mito-VE和Mito-UA的体外合成：将维生素EVE和熊果酸UA分别与含三苯基膦阳离子TPP+的丙基三苯基溴化膦TPP-E按摩尔比1:1偶联，形成靶向线粒体的Mito-VE和Mito-UA；S2、Mito-VE与Mito-UA体外抗炎效应评估：通过收集人鼠T细胞与ConA活化后的人鼠T细胞，应用Mito-VE与Mito-UA0.125、0.5、1μgml进行干预，CCK-8法检测Mito-VE与Mito-UA对人鼠T细胞的活性与毒性影响及ConA活化后的人鼠T细胞增殖的影响；S3、Mito-VE与Mito-UA体内抗自身免疫性肝炎的评估：通过建立ConA诱导的自身免疫性肝炎模型，预先按照1mgkg和2mgkg小鼠体重通过腹腔注射给与Mito-VE和或Mito-UA。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 华中科技大学 新型靶向线粒体抗氧化剂的制备方法和抗自身免疫性肝炎应用
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