申请/专利权人：铭畅生物医药南通有限公司

申请日：2024-04-07

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118178673A

主分类号：A61K47/69

分类号：A61K47/69;A23L33/125;A23L3/3562;A23P10/30;A23K20/163;A23K30/00;A23K40/30;A61K31/7012;A61K31/7032;A61P31/12;A61P37/02;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P35/00;A61P17/10;A61P17/02;A61P11/02;A61P11/06;A61P31/22;A61P13/08;A61P31/14;A61P39/06;A61P11/04;A61P1/02;A61K8/73;A61K8/68;A61Q19/00;G16B15/30

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.14#公开

摘要：本发明公开了一种唾液酸酯环糊精包合物及其制备方法和用途，属于生物医药技术领域。所述唾液酸酯环糊精包合物，采用一锅法从N‑乙酰神经氨酸开始合成唾液酸酯环糊精包合物，利用环糊精分子胶囊技术制备唾液酸酯环糊精包合物，将唾液酸酯分子中疏水的酯键官能团作为客体分子嵌入环糊精筒状空腔中，形成一种单分子包合物，从而达到保护酯键、提高唾液酸酯类分子稳定性、改善药物的吸收性能的目的。本发明制备的唾液酸酯环糊精包合物制备步骤简单，简化了唾液酸酯环糊精包合物的生产流程，降低了生产成本，安全高效，物料和溶剂可套用循环使用，对环境友好，绿色无污染，无有毒物质残留，适合工业化生产。

主权项：1.一种唾液酸酯环糊精包合物，其特征在于：包括：N-乙酰神经氨酸衍生物，与环糊精或其衍生物；其中，所述N-乙酰神经氨酸衍生物与所述环糊精或其衍生物的摩尔比为1-5:1-5，其中，所述N-乙酰神经氨酸衍生物与所述环糊精或其衍生物的摩尔比为1:1，所述N-乙酰神经氨酸衍生物为N-乙酰神经氨酸酯，所述N-乙酰神经氨酸酯包括N-乙酰神经氨酸甲酯、N-乙酰神经氨酸乙酯、N-乙酰神经氨酸丙酯、N-乙酰神经氨酸异丙酯、N-乙酰神经氨酸正丁酯、N-乙酰神经氨酸仲丁酯、N-乙酰神经氨酸叔丁酯、N-乙酰神经氨酸异丁酯，或其类似物。所述N-乙酰神经氨酸衍生物还选自式1-式10所示化合物中的任意一种，或类似物，12,4,7,8,9-五-O-乙酰-N-乙酰神经氨酸24,7,8,9-四-O-乙酰-N-乙酰神经氨酸3N-乙酰神经氨酸甲酯4N-乙酰神经氨酸乙酯52,4,7,8,9-五-O-乙酰-N-乙酰神经氨酸甲酯64,7,8,9-四-O-乙酰-N-乙酰神经氨酸甲酯7N-乙酰神经氨酸氘代甲酯8N-乙酰神经氨酸氘代乙酯92,4,7,8,9-五-O-乙酰-N-乙酰神经氨酸氘代甲酯104,7,8,9-四-O-乙酰-N-乙酰神经氨酸氘代甲酯 所述环糊精选自β-环糊精或其衍生物，γ-环糊精或其衍生物，α-环糊精或其衍生物中的任意一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 铭畅生物医药南通有限公司 一种唾液酸酯环糊精包合物及其制备方法和用途

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