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申请/专利权人：C4医药公司

摘要：本发明涉及二氢苯并咪唑酮。本发明提供了与泛表达的E3连接酶蛋白质cereblonCRBN结合并改变CRBNE3泛素连接酶复合物的底物特异性从而导致内在下游蛋白质分解的化合物。因此，本发明化合物可用于治疗各种癌症。

主权项：1.下式的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：X1是H或-C1-6烷基；X2是H或-C1-6烷基；W1是CH或N；W2是CH或N；W3是CH或N；A选自下组：i各自单独地被一个或两个R3取代的吲哚啉基或咪唑基；或ii被一个或两个R4取代的哌嗪基；R3独立地选自下组：i被R10取代的–CH20-1–C3-7环烷基-芳基；ii–CH20-1–C3-7环烷基-芳基；iii被R10取代的–CH20-1–C3-7环烷基；iv–CH20-1–C3-7环烷基；v被R9取代的–CH20-1–杂芳基；vi–CH20-1–杂芳基；vii–CH20-1–杂环烷基；viii–C＝O–NR7,R8；ix–C＝OOC1-6烷基；x–C1-6烷氧基；xi–C1-6烷基–NR11–C＝O–R12；xii被R10取代的–CH2–O–CH20-1–芳基；xiii–CH2–O–CH20-1–芳基；xiv–卤素；xv–NR5,R6；和xvi–NH–C＝OC1-6烷基；R4独立地选自下组：i被R10取代的–CH20-1–C3-7环烷基-芳基；ii–CH20-1–C3-7环烷基-芳基；iii被R10取代的–CH20-1–C3-7环烷基；iv–CH20-1–C3-7环烷基；v被R9取代的–CH20-1–杂芳基；vi–C＝OC1-6烷基；vii–C＝O–NR7,R8；viii–C＝OOC1-6烷基；ix–C1-6烷氧基；x被R10取代的–CH2–O–CH20-1–芳基；xi–CH2–O–CH20-1–芳基；xii–NR5,R6；和xiii–NH–C＝OC1-6烷基；R5各自独立地选自H、C1-6烷基和苯基；R6各自独立地选自H和C1-6烷基；R7各自独立地选自H和C1-6烷基；R8各自独立地选自H和C1-6烷基；或R7和R8与它们连接的氮一起形成杂环烷基；R9各自独立地选自下组：iC1-6烷氧基；iiC1-6烷基；iii卤素；iv杂芳基；和v被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的杂芳基；R10各自独立地选自下组：iC1-6烷氧基；iiC1-6烷基；iiiC1-6烷基-C1-6烷氧基；和iv卤素。

全文数据：

权利要求：

百度查询： C4医药公司 二氢苯并咪唑酮