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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日：2022-11-09
公开（公告）日：2024-06-21
公开（公告）号：CN118234709A
主分类号：C07D225/08
分类号：C07D225/08;A61K47/50
优先权：["20211110 EP 21207445.4"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.21#公开
摘要：本发明在第一方面涉及一种根据式I的氮杂二苯并环辛炔衍生物或其盐，其具有在DIBAC结构的苯并环处的特定取代基并且具有与DIBAC结构的氮原子连接的特定取代基。本发明的第二方面涉及一种式II的缀合物，其中取代基R6经由接头结构–C＝O‑[L]n‑Z‑与DIBAC结构的8元环的N原子连接。本发明的第三方面涉及一种用于修饰靶分子的方法，其中使根据第二方面所述的缀合物与包含1,3‑偶极基团或1,3‑杂二烯基团的靶分子进行反应。在第四方面，本发明涉及根据第二方面所述的缀合物用于靶分子的生物正交标记和或修饰的用途。本发明的第五方面涉及一种经修饰的靶分子，其包含根据第二方面所述的缀合物与包含1,3‑偶极基团或1,3‑杂二烯基团的靶分子的反应产物，所述经修饰的靶分子由根据第三方面所述的方法获得或能够由其获得。在第六方面，本发明涉及一种试剂盒，其包括作为检测试剂的根据第五方面所述的经修饰的靶分子以及合适的捕获试剂。
主权项：1.一种根据式I的氮杂二苯并环辛炔衍生物或其盐， 其中R1、R2相同并且都为-[CH2aCRxRy]bRz基团，其中a为零或者为在1至4范围内的整数，b为零或1，Rx、Ry、Rz选自由以下项组成的组：氢原子、C1至C3烷基基团和CH2cSO3-基团，其中c为零或者为在1至4范围内的整数，其中Rx、Ry、Rz中的至少一者为CH2cSO3-基团，条件是：-如果Rz为CH2cSO3-基团，其中c为零，则Rx、Ry不都为CH2cSO3-基团，其中c为零，或者-如果a为零，则Rx和Ry不都为CH2cSO3-基团，其中c为零；R3、R4独立地选自由以下项组成的组：氢原子、C1-C3-烷基基团、卤素原子和-O-C1-C3-烷基基团；并且R5选自由以下项组成的组：羧基基团、经活化的羧基基团和–NHR5a基团，其中R5a为氢原子或C1-C5烷基基团；L包含形成主链且长度在1至100个原子范围内的共价键合的原子链接头；并且如果R5为羧基基团或经活化的羧基基团，则n为零或1，或者如果R5为–NHR5a基团，则n为1。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 亲水性氮杂二苯并环辛炔衍生物以及与这些亲水性氮杂二苯并环辛炔衍生物的无金属点击反应
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