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【发明公布】一种l-[2-(2,4-二甲基苯硫基)-苯基]哌嗪氢卤酸盐的制备方法_浙江华海药业股份有限公司;沈阳药科大学_202211633489.7 

申请/专利权人:浙江华海药业股份有限公司;沈阳药科大学

申请日:2022-12-19

公开(公告)日:2024-06-21

公开(公告)号:CN118221612A

主分类号:C07D295/096

分类号:C07D295/096

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.21#公开

摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种低成本、安全的l‑[2‑2,4‑二甲基苯硫基‑苯基]哌嗪氢卤酸盐的制备方法。其制备步骤包括:将化合物II与二甲基苯硫酚在卤化亚铜、配体及碱存在下反应得到化合物IV,再与氢卤酸在溶剂中反应得到1‑[2‑2,4‑二甲基苯硫基苯基]哌嗪氢卤酸。本发明优化了沃替西汀制备中关键步骤的反应条件,使得成本较低但反应性较差的原料单保护1‑2‑溴苯基哌嗪,也能较好反应,降低了生产成本。

主权项:1.化合物IV的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:化合物II与2,4-二甲基苯硫酚在卤化亚铜、配体及碱存在下反应得到化合物IV; 其中,R为本领域常用的N-保护基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 浙江华海药业股份有限公司;沈阳药科大学 一种l-[2-(2,4-二甲基苯硫基)-苯基]哌嗪氢卤酸盐的制备方法

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