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【发明公布】作为MGLU5负性变构调节剂的苯基核心化合物及其制备和使用方法_范德比尔特大学_202280075216.7 

申请/专利权人:范德比尔特大学

申请日:2022-09-14

公开(公告)日:2024-06-21

公开(公告)号:CN118234718A

主分类号:C07D401/12

分类号:C07D401/12;C07D417/12;A61K31/444;A61K31/4439;A61P25/00

优先权:["20210914 US 63/244,062"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.21#公开

摘要:公开了代谢型谷氨酸受体亚型5mGlu5的负性变构调节剂;制备该化合物的合成方法;包含该化合物的药物组合物;以及使用该化合物和组合物治疗与谷氨酸功能障碍有关的神经病症和精神病症的方法。该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具,而不意在限制本发明。

主权项:1.具有由下式表示的结构的化合物: 其中:每个R,当存在时,是独立的并且选自H、D、OH、OR5、CHF2、CF3、卤素、F、Cl、CH3、烷基、烷基-卤素、CD3、环烷基、CN、甲氧基或烷氧基;A是其中:X1是CH、CR1或N;X2是CH、CR1或N;X3是CH、CR1或N;X4是CH、CR1或N;X5是CH、CR1或N;X6是CH、CR1、S、O、NR1或N;X7是CH、CR1、S、O、NR1或N;X8是CH、CR1、S、O、NR1或N;X9是CH、CR1、S、O、NR1或N;B是其中:X10是CH、CR1或N;X11是CH、CR1或N;X12是CH、CR1或N;X13是CH、CR1或N;X14是CH、CR1或N;X15是CH、CR1、S、O、NR1或N;X16是CH、CR1、S、O、NR1或N;X17是CH、CR1、S、O、NR1或N;X18是CH、CR1、S、O、NR1或N;其中X1-X5中的至少一个是N,并且其中X6-X9中的至少一个是O、S、NR1或N,并且其中X10-X14中的至少一个是N,并且其中X15-X18中的至少一个是O、S、NR1或N;每个R1,当存在时,是独立的并且选自H、D、OH、NH2、NR3R4、OR5、CHF2、CF3、卤素、F、Cl、CH3、烷基、烷基-卤素、CD3、环烷基、CN、甲氧基或烷氧基;R3选自H、烷基或环烷基;R4选自H、烷基或环烷基;R5选自H或烷基;或其药学上可接受的盐。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 范德比尔特大学 作为MGLU5负性变构调节剂的苯基核心化合物及其制备和使用方法

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