申请/专利权人:金仓(上海)医药生物科技有限公司
申请日:2024-03-25
公开(公告)日:2024-06-21
公开(公告)号:CN118221594A
主分类号:C07D239/48
分类号:C07D239/48
优先权:
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.06.21#公开
摘要:本发明公开了一种二氨基嘧啶氮氧化物的合成方法,该合成方法包括:将乙氧基亚甲基氰乙酰乙酯与胍在反应溶剂中进行合环反应,得到嘧啶骨架中间体,在脱羧试剂和有机溶剂中进行脱羧反应,得到二氨基嘧啶中间体,与氧化剂进行反应,得到二氨基嘧啶氮氧化物。本发明以乙氧基亚甲基氰乙酰乙酯和胍作为原料,依次经过合环反应、水解脱羧反应和氧化反应,以高收率得到二氨基嘧啶氮氧化物,该合成路线新颖,为2,4‑二氨基嘧啶和2,4‑二氨基嘧啶氮氧化物提供新的合成方法,原料价廉易得,成本较低,无需加压等操作,提供了操作简便、步骤简短、反应选择性高和安全性好的合成路线。
主权项:1.一种二氨基嘧啶氮氧化物的合成方法,其特征在于,合成路线如下: 所述合成方法包括如下步骤:步骤1、将乙氧基亚甲基氰乙酰乙酯与胍在反应溶剂中进行合环反应,得到嘧啶骨架中间体;步骤2、所述嘧啶骨架中间体在脱羧试剂和有机溶剂中进行水解脱羧反应,得到二氨基嘧啶中间体;步骤3、所述二氨基嘧啶中间体与氧化剂进行氧化反应,得到二氨基嘧啶氮氧化物。
全文数据:
权利要求:
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