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申请/专利权人：赛克里翁治疗有限公司
申请日：2019-01-10
公开（公告）日：2024-06-21
公开（公告）号：CN118221665A
主分类号：C07D413/14
分类号：C07D413/14
优先权：["20180110 US 62/615,678","20180222 CN PCT/CN2018/076982"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.21#公开
摘要：本发明是关于用于制备式I化合物的方法。一些此等化合物适用作可溶性鸟苷酸环化酶sGC的刺激剂。其他化合物是适用于制备该等刺激剂的中间物。此等方法适合于大规模制备并以高纯度及高产量产生式I的稳定3‑2‑嘧啶基吡唑。本发明具有适合于放大以用于大规模生产的温和反应条件的额外优点。本发明亦提供适用于制备该等化合物的中间物。
主权项：1.一种制备式IV化合物的方法： 其包含以下步骤：i使式1的酰胺： 与式2的嘧啶化合物： 在碱的存在下于非质子性有机溶剂中偶合以在用酸淬灭之后形成式3的中间物： ii在5的pH下，视情况在存在添加的N,O-二甲基羟胺或其盐的情况下，允许混合物发生反应以形成式4化合物： iii视情况在碱的存在下用式R2-CH2-NH-NH2的肼或其盐缩合该式4化合物，以形成式II化合物， iv对该式II化合物去甲基化以形成式9的醇化合物： v用磷酰氯且视情况在碱的存在下于非质子性有机溶剂中氯化该式9的醇化合物，以形成式III化合物： vi使式10的胺化合物： 视情况在碱的存在下与该式III化合物反应，得到该式IV化合物，其中：R1为苯基或5员至6员杂芳环；视情况经至多三个独立地选自由卤素或甲基组成的群的个例取代；其中该5员或6员杂芳环含有至多3个选自由N、S或O组成的群的环原子；R2为苯基或6员杂芳基，其视情况经R5的至多三个个例取代；其中该6员杂芳环含有至多2个氮环原子，各R5独立地为甲基、甲氧基或卤素R6为氢或经R8的0至3个个例取代的C1-4烷基；R7为氢或经R8的0至3个个例取代的C1-4烷基；及各R8独立地为-OH、C1-3卤烷基或卤素。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 赛克里翁治疗有限公司 用于制备可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂的方法及中间物
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