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用于治疗PI3Kγ介导的疾病的化合物及其用途 

申请/专利权人:中国科学院合肥物质科学研究院

申请日:2022-12-23

公开(公告)日:2024-06-25

公开(公告)号:CN118239953A

主分类号:C07D487/04

分类号:C07D487/04;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/00;A61P37/06

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.25#公开

摘要:本申请涉及一种PI3Kγ激酶抑制剂,其为式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、酯、酸、代谢物或前药,其中R1、R2、R3、X、A和B如说明书所定义。本申请还涉及PI3Kγ激酶抑制剂在制备用于治疗与PI3Kγ激酶及相关信号通路活性相关的疾病的药物中的用途。

主权项:1.一种PI3Kγ激酶抑制剂,其为式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、酯、酸、异构体、代谢物或前药, 其中, 代表具有2或3个氮原子的稠合杂芳基,选自:X选自CH或N;R1选自C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、或C1-6卤代烷氧基;R2选自H、杂芳基、杂芳基C1-6烷基、C2-6二烷基氨基磺酰基、或二氢吡喃-4-基;R3选自H、卤素、或C1-6烷氧基;m、n和p各自为0或1;R4和R5各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷氧基C1-6烷基、C2-6二烷基氨基C1-6烷基、任选地被氨基保护基取代的C1-6氨基烷基、C3-6环烷基、4-8元杂环基、4-8元杂环基C1-6烷基、杂芳基、或杂芳基氨基C1-6烷基,或R4、R5与和它们连接的N一起形成4-8元杂环基;R6和R7各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C2-6二烷基氨基C1-6烷基、氨基保护基、氨酰基C1-6烷基、C1-6烷基氨酰基C1-6烷基、或4-8元杂环基C1-6烷基,或R6、R7与和它们连接的N一起形成4-8元杂环基;R8选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C2-6二烷基氨基C1-6烷基、苯基、苯氧基、苯基C1-6烷基、苯基C1-6烷氧基、杂芳基、杂芳基C1-6烷基、4-8元杂环基、或4-8元杂环基C1-6烷基;R9选自H或甲基;R10选自1-甲基-吡咯烷-3-基、四氢呋喃-3-基、或吡咯烷-2-酮-5-基甲基;其中,上述C3-6环烷基、4-8元杂环基、苯基、和杂芳基各自任选地被独立地选自以下的1-3个取代基所取代:羟基、氧代、氨酰基、氨磺酰基、卤素、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氨基保护基、任选地被氨基保护基取代的氨基、C2-6二烷基氨基、C2-6烷酰基、C2-6卤代烷酰基、C1-6烷基磺酰基、4-8元杂环基、4-8元杂环基C1-6烷基、杂芳基、杂芳基C1-6烷基氨酰基、或C1-6烷氧基C1-6烷基氨酰基,或两个相邻的取代基一起形成4-6元稠合杂环基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国科学院合肥物质科学研究院 用于治疗PI3Kγ介导的疾病的化合物及其用途

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