申请/专利权人：华夏生生药业(北京)有限公司

申请日：2019-07-18

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118239868A

主分类号：C07C317/18

分类号：C07C317/18;C07C317/28;C07C315/04;C07F7/18;C07D213/643;C07D333/36;C07D307/38;C07D207/08;C07D265/30;C07D295/215;A61P25/16;A61K31/495;A61K31/5375;A61K31/40;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/4402;A61K31/695;A61K31/27

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：提供一种氨基甲酸酯取代的苯乙烯基砜类化合物及其制备方法和用途，所述氨基甲酸酯取代的苯乙烯基砜类化合物具有通式I的结构，其不但与氨基甲酸酯类阳性药物相比具有显著增强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，而且与相似结构的咖啡酸苯乙酯类化合物相比具有显著增强的帕金森病治疗作用I。

主权项：1.一种通式I的化合物或其可药用盐： 其中，R1和R2中至少一个独立地选自未取代的或被1至2个R3取代的氨基甲酰氧基；R1和R2中的另一个独立地选自未取代的或被1至2个R3取代的氨基甲酰氧基，未取代的或被1至6个卤素、-NR42或-OR5取代的C1-6烷氧基，未取代的或被1至6个卤素、-NR42或-OR5取代的C1-6烷基酰氧基、C8-10芳烷基酰氧基或C7-10芳基酰氧基，被C1-3烷基或C6-8芳基取代的磺酰氧基，-OSiR63和-OH；W为未取代的或被1至3个卤素、硝基、C1-6烷基、-NR42或-OR5取代的C1-6亚烷基或C2-6亚烯基；每个R独立地选自卤素，硝基，-OR7，-NR42，未取代的或被1至6个卤素、硝基、-NR42或-OR5取代的C1-6烷基、C6-10芳基、C7-10芳烷基或C5-9杂芳基；n为0-5的整数；其中，每个R3独立地选自未取代或被1至6个卤素、硝基、-NR42或-OR5取代的C1-6饱和烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C6-10芳基、C5-9杂芳基、C1-6烷基酰基或C7-10芳基酰基；被C1-3烷基或C6-8芳基取代的磺酰基；或者两个R3与它们相连的氮原子一起组成未取代或被1-2个R6取代的5-7元含氮饱和杂环基例如1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-吗啉基或1-哌嗪基；每个R4独立地为-H或C1-6饱和烷基；每个R5独立地选自-H，C1-6饱和烷基，C2-4链烯基，C6-10芳基，C7-10芳烷基和C5-9杂芳基；每个R6独立地选自未取代的或被1-6个卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和C6-8芳基；每个R7独立地选自H，未取代的或被1至6个卤素、NR42或OR5取代的C1-6饱和烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C6-10芳基、C7-10芳烷基、C5-9杂芳基、C1-6烷基酰基、C7-10芳基酰基或C8-10芳烷基酰基；被C1-3烷基或C6-8芳基取代的磺酰基；SiR63。

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权利要求：

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