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具有TRK及其耐药突变抑制活性的化合物及其应用 

申请/专利权人:四川大学

申请日:2021-12-29

公开(公告)日:2024-06-25

公开(公告)号:CN116410203B

主分类号:C07D498/04

分类号:C07D498/04;A61P35/00;A61K31/5383

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.25#授权;2023.07.28#实质审查的生效;2023.07.11#公开

摘要:本发明属于化学医药领域,提供了一类具有TRK及其耐药突变抑制活性的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还提供了式Ⅰ所示化合物。生物学实验表明,本发明的化合物能够选择性地抑制野生型TRKA、TRKB、TRKC、突变型TRKA、TRKB、TRKC,并有效地克服耐药性,特别针对多种点突变耐药TRKAG595R,TRKAG667C,TRKAG667S,TRKAF589L,TRKCG623R,及TRKCG696C具有较好的治疗效果,具有很好的药用潜力,为临床用药提供了一种新的潜在选择。

主权项:1.化合物,其特征在于:所述化合物选自:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 四川大学 具有TRK及其耐药突变抑制活性的化合物及其应用

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