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申请/专利权人：浙江省肿瘤医院
申请日：2022-08-15
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN115317613B
主分类号：A61K45/00
分类号：A61K45/00;A61K45/06;A61K31/513;A61K31/255;A61P35/00;C12Q1/6886;G01N33/574;G01N33/573;C12N15/11
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2022.11.29#实质审查的生效;2022.11.11#公开
摘要：本发明公开了与结直肠癌化疗药物耐药相关的靶点及应用。本发明首次发现：硫醇氧化应激在5‑Fu耐药性CRC逆转中可能发挥重要作用，可通过S‑谷胱甘肽依赖性降解TGM2，增强5‑Fu诱导的5‑Fu耐药CRC细胞凋亡，从而增强5‑Fu的治疗效果。CRC细胞TMG2蛋白表达量的变化影响其对5‑Fu的治疗敏感性，TGM2与CRC患者对5‑Fu的耐药性和预后不良有关。TGM2有可能作为一个潜在的治疗靶点，并可被硫醇氧化应激通过C193的S‑谷胱甘肽化所调控。较之5‑Fu单药，5‑Fu与2‑APPA的联合，显著提高结直肠癌治疗效果。
主权项：1.2-AAPA在制备治疗5-氟尿嘧啶耐药结直肠癌的药物中的应用或者在制备降低5-氟尿嘧啶耐药结直肠癌对5-氟尿嘧啶的耐药性的药物中的应用，其中，2-AAPA的CAS号为1133387-90-2，结构式如下式： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江省肿瘤医院 治疗5-氟尿嘧啶耐药结直肠癌的药物
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