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申请/专利权人：中山大学
申请日：2024-03-08
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255747A
主分类号：C07D401/14
分类号：C07D401/14;C07D487/10;A61P9/04;A61P9/00
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本发明公开了一种3‑三氟甲基取代的吡唑类化合物或其药学上可接受的盐及其应用，该3‑三氟甲基取代的吡唑类化合物或其药学上可接受的盐具有式I所示结构。本发明3‑三氟甲基取代的吡唑类化合物或其药学上可接受的盐对PDE10A磷酸二酯酶10A型的活性具有优异的抑制作用，而且相比于其他亚型的磷酸二酯酶，其对磷酸二酯酶10A型具有很高的选择性，可作为抑制磷酸二酯酶10A型活性的特异性药物，同时具有良好的代谢稳定性，经大鼠肝微粒体代谢的半衰期可达239min，解决了MP‑10等吡唑类PDE10A抑制剂代谢过快的问题：
主权项：1.一种3-三氟甲基取代的吡唑类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其具有式I所示结构： 其中：R1为H、 中的一种；R2为H、F、Cl、Br、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基中的一种；X为C、N中的一种；R3为H、F中的一种或不存在； 为含有R4取代基的六元芳香杂环Y1、Y2、Y3各自独立地选自C或N，R4为H、F、甲基、甲氧基、氮氧化物或者内酰胺中的一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中山大学 一种3-三氟甲基取代的吡唑类化合物或其药学上可接受的盐及其应用
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