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恩杂鲁胺衍生物及其制备方法和医药用途 

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申请/专利权人:上海朝晖药业有限公司

摘要:本发明公开了一种恩杂鲁胺衍生物及其制备方法和医药用途。该恩杂鲁胺衍生物,具有通式Ⅰ所示结构:其中,n1、n2为1‑8的整数;X为N、O、S、C或P;Y为‑CH2‑、‑S‑、‑O‑、‑NH‑、‑C≡C‑或‑CH=CH‑。本发明在恩杂鲁胺结构中通过不同的连接臂引入呋咱类NO供体,一方面提高了恩杂鲁胺的抗肿瘤活性;另一方面,呋咱类NO供体作为一氧化氮释放单元可释放出NO通过多种机制,抑制肿瘤细胞对恩杂鲁胺的耐药性。药理试验证明,本发明的恩杂鲁胺一氧化氮供体衍生物具有有效地抗肿瘤作用,可用于制备抗肿瘤药物。尤其针对前列腺癌、乳腺癌具有突出的疗效。

主权项:1.一种恩杂鲁胺衍生物,具有通式Ⅰ所示结构: 其中,n1、n2为1-8的整数;X为N、O、S、C或P;Y为-CH2-、-S-、-O-、-NH-、-C≡C-或-CH=CH-。

全文数据:

权利要求:

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