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一种化学合成L-抗坏血酸-2-葡糖苷AA-2G的方法 

申请/专利权人:重庆东寰科技开发有限公司

申请日:2022-10-29

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN115651035B

主分类号:C07H1/00

分类号:C07H1/00;C07H17/04

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.28#授权;2023.02.17#实质审查的生效;2023.01.31#公开

摘要:本发明公开了一种化学合成L‑抗坏血酸‑2‑葡糖苷AA‑2G的方法,属于有机合成技术领域。本发明以L‑抗坏血酸为原料与2,2‑二甲氧基丙烷在酸催化下和丙酮溶剂中反应得到5,6‑O‑异丙叉基‑L‑抗坏血酸,随后糖基供体与催化量的稀酸溶液水解,加入含5,6‑O‑1异亚丙基‑L‑抗坏血酸的DMF,减压脱水缩合反应得到5,6‑O‑异丙叉基‑2‑O‑α‑D‑吡喃葡萄糖基‑L‑抗坏血酸,随后加入酸脱丙叉保护,经后处理得到L‑抗坏血酸‑2‑葡糖苷AA‑2G,该化学合成方法操作流程简单,HPLC纯度高达99.5%以上,原料易得,无苛刻的反应条件和设备,易于大规模生产,避免了应用不易购买的酶催化剂。

主权项:1.一种L-抗坏血酸-2-葡糖苷AA-2G的合成方法,其特征在于,包括如下步骤: 第一步:将L-抗坏血酸、2,2-二甲氧基丙烷和丙酮混合,加入酸催化剂反应得到5,6-O-异丙叉基-L-抗坏血酸;第二步:将糖基供体与稀酸溶剂混合,升温至回流水解,随后降温至50-60℃,加入含5,6-O-异丙叉基-L-抗坏血酸的DMF溶液,调节pH=5.2-5.7,改为减压蒸馏装置,脱水缩合,待水分大部分蒸除后,减压浓缩脱水缩合得到5,6-O-异丙叉基-2-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸粗品;所述糖基供体选自:麦芽糖、蔗糖、环糊精、淀粉;第三步:将5,6-O-异丙叉基-2-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸粗品与水混合,加入酸脱丙叉保护,随后加入活性炭脱色,减压浓缩滤液,加入晶种降温析晶得到L-抗坏血酸-2-葡糖苷。

全文数据:

权利要求:

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