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用于合成阿达格拉西布的方法和中间体 

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申请/专利权人:米拉蒂治疗股份有限公司

摘要:本发明涉及合成阿达格拉西布的改进的合成途径。本发明还提供在所提供的合成途径中使用的中间体。

主权项:1.一种合成阿达格拉西布的方法,所述方法包括步骤a或步骤a'中的任一者,其中步骤a包括:a在极性非质子溶剂和有机碱或无机碱的存在下,使具有以下结构的化合物: 与具有以下结构的化合物的游离碱或盐反应: 以产生具有以下结构的步骤a的最终化合物: 并且其中步骤a'包括:a'在极性非质子溶剂和碱的存在下,使具有以下结构的化合物: 与具有以下结构的化合物反应: 以产生具有以下结构的化合物: 然后在碳酸钠、甲基叔丁基醚MTBE和水的存在下,使所述化合物与氯甲酸苄酯反应,以产生具有以下结构的步骤a'的最终化合物:

全文数据:

权利要求:

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