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靶向Wnt/β-catenin通路的多肽类抑制剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:复旦大学

摘要:本发明提供了一种靶向Wntβ‑catenin通路的多肽类抑制剂及其制备方法和应用,多肽类抑制剂包括订书肽和药学上可接受的辅料,订书肽的分子式为:Ac‑Leu‑Gln‑Thr‑Leu‑Arg‑S5‑Ile‑Gln‑Arg‑S5‑Leu‑2Nal‑betaAla‑betaAla‑Gly‑Arg‑Lys‑Lys‑Arg‑Arg‑Gln‑Arg‑Arg‑Arg‑Pro‑Gln‑LysPEG4‑palmitoyl‑NH2.2Nal;其中,第6位S5和第10位S5通过RCM反应形成环烯桥。本发明解决了特应性皮炎药物耐受的问题。

主权项:1.一种靶向Wntβ-catenin通路的多肽类抑制剂,其特征在于,包括订书肽和药学上可接受的辅料,所述多肽类抑制剂调控Th2细胞的分化以降低所述Th2细胞分泌白细胞介素,所述订书肽具有如下分子式:Ac-Leu-Gln-Thr-Leu-Arg-S5-Ile-Gln-Arg-S5-Leu-2Nal-betaAla-betaAla-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Pro-Gln-LysPEG4-palmitoyl-NH2.2Nal;其中,第6位S5和第10位S5通过RCM反应形成环烯桥。

全文数据:

权利要求:

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