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申请/专利权人：瓦索卡地亚公司

摘要：公开了作为人GPR39蛋白的拮抗剂的新型化合物。公开了用于人GPR39蛋白的拮抗剂的药物组合物和使用方法。具体地，本文公开了使用所述拮抗剂治疗包含以下的疾病或病状的方法：心血管病状、内分泌系统和激素病症、癌症病症、代谢疾病、胃肠道和肝脏疾病、血液系统病症、神经系统病症和呼吸系统疾病。

主权项：1.一种式I-A化合物或其药学上可接受的盐： 其中：X1选自以下的组： 以及 以及na是选自0、1和2的组的整数；nb是选自0、1、2、3和4的组的整数；条件是na+nb的总和不小于2并且不大于4；或者X1和Z1一起形成式Ia的稠环系统： Ra选自氢和C1-C3烷基的组；X2选自以下的组： 以及 波浪线在每种情况下代表键，每个X1和X2部分通过所述键结合；Y1选自C和N的组；Y2选自C、N、S和O的组，条件是当Y2是O时，R4不存在，并且条件是当Y2是S时，R4不存在或存在一次或两次；条件是Y1和Y2中的不超过一个是C；nc是选自1、2和3的组的整数；nd是选自1、2和3的组的整数；条件是nc+nd的总和不小于2并且不大于6；Z1、Z2和Z3各自独立地选自C和N的组，条件是Z1、Z2和Z3在与R2或非氢R2'结合时是C；R1选自以下的组：C1-C6烷基、-CH2n1-C3-C6环烷基、-NRxRy、苯基和苄基，其中所述C1-C6烷基以及所述-CH2n1-C3-C6环烷基、所述苯基和所述苄基的环被0个、1个、2个或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的组的取代基取代，并且其中Rx和Ry中的每一个独立地选自H和C1-C6烷基的组，所述C1-C6烷基被0个、1个、2个或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的组的取代基取代；n1是选自0、1、2和3的组的整数；R2选自以下的组：碳环和通过碳原子结合并且含有3个、4个、5个、6个、7个或8个环碳原子和1个、2个、3个或4个选自N、S和O的组的环杂原子的单环杂环或双环或螺环杂环系统，其中前述中的任何一个被0个、1个、2个或3个选自以下的组的取代基取代：C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-CH2n1-C3-C6环烷基、-CF3、卤素、氧代、氰基、-O-CH2n2-C3-C6环烷基、-C＝OOH、-C＝O-O-C1-C6烷基、-S＝O2-C1-C6烷基、-C＝O-NRxRy、-NRxS＝O2-C1-C6烷基、-CH2n1-杂环基含有单环杂环或双环或螺环杂环系统，并且含有3个、4个、5个、6个、7个或8个环碳原子和1个、2个、3个或4个选自N、S和O的组的环杂原子和苯基，其中Rx和Ry中的每一个独立地选自H和C1-C6烷基的组，所述C1-C6烷基被0个、1个、2个或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的组的取代基取代，条件是R2不是吡啶基，除非被-CH2n1-C3-C6环烷基或苯基取代至少一次；R2'选自以下的组：氢、OH、卤素、C1-C6烷基和-CF3；R3出现一次或多次并且独立地选自以下的组：ee氢、卤素、氰基或OH；ff-CO2H或-CO2-C1-C6烷基；gg被0个、1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、CF3和OH的组的取代基取代的C1-C6烷基或-O-C1-C6烷基；hh苯基、苄基、C3-C6环烷基和-CH2-C3-C6环烷基，所述苯基、所述苄基、所述C3-C6环烷基和所述-CH2-C3-C6环烷基中的每一个的环被0个、1个、2个或3个选自OH、卤素、氰基和C1-C6烷基的取代基取代，其中所述C1-C6烷基进一步被0个、1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、-CF3和OH的组的取代基取代；ii含有1个、2个或3个独立地选自O、S和N的环杂原子的5元或6元杂环，所述5元或6元杂环被0个、1个、2个或3个选自OH、卤素、苄基和C1-C6烷基的取代基取代，其中所述C1-C6烷基进一步被0个、1个、2个、3个、4个或5个选自卤素和OH的组的取代基取代；以及jj两个R3在碳原子之间形成桥，其中所述桥的原子包括1个、2个或3个独立地选自碳、N、O和S的组的原子；R4出现一次或两次并且独立地选自以下的组：H、卤素、氧代、C1-C6烷基、-CH2n2-C3-C6环烷基、-O-CH2n2-C3-C6环烷基、-C＝O-O-C1-C6烷基、-S＝O2-C1-C6烷基、-C＝O-NRxRy、-NRxS＝O2-C1-C6烷基、苯基、苄基或具有3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个或10个环原子的杂环，所述环原子中的1个、2个、3个或4个环原子选自N、O和S的组，其中Rx和Ry中的每一个独立地选自H和C1-C6烷基的组，所述C1-C6烷基被0个、1个、2个或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的取代基取代；并且当Y2是碳时，R4还可是-O-C1-C6烷基，或者两个R4可形成螺环碳环或螺环杂环；其中所述R4C1-C6烷基、-C＝O-O-C1-C6烷基和-O-C1-C6烷基以及所述-CH2n2-C3-C6环烷基和所述-O-CH2n2-C3-C6环烷基、所述苯基和所述苄基的环各自独立地被0个、1个、2个或3个选自以下的组的取代基取代：卤素、CF3、OH、具有3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个或10个环原子而所述环原子中的1个、2个、3个或4个环原子选自N、O和S的组的杂环、经取代的或未经取代的苯基和-O-C1-C3烷基；R5选自H和C1-C6烷基的组，其中所述R5C1-C6烷基进一步被0个、1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、-CF3、-NRxRy和OH的组的取代基取代，其中Rx和Ry中的每一个独立地选自H和C1-C6烷基的组，所述C1-C6烷基被0个、1个、2个或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基组成的组的取代基取代；R6选自以下的组：H、C1-C6烷基、具有3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个或10个环原子而所述环原子中的1个、2个、3个或4个环原子选自N、O和S的组的杂环、苯基和苄基，其中所述R6C1-C6烷基进一步被0个、1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、-CF3、-NRxRy和OH的组的取代基取代，并且所述R6苯基和苄基的环以及所述杂环被0个、1个、2个、3个、4个或5个选自C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、卤素、-CF3和OH的组的取代基取代，其中Rx和Ry中的每一个独立地选自H和C1-C6烷基的组，所述C1-C6烷基被0个、1个、2个或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的组的取代基取代；并且n2在每种情况下是选自以下的组的整数：0、1、2和3。

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