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申请/专利权人：北京康特莱斯医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一类靶向酪氨酸蛋白激酶BTK的化合物及其用途，所述的化合物具有通式I所示的结构。本发明通过在已知的BTK的小分子抑制剂结构上添加疏水标签，设计合成了一系列靶向BTK的化合物。实验证明，该类化合物可以有效降低肿瘤细胞K562内BTK蛋白水平，引起细胞凋亡，因此可以用于包括慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病在内的各种野生型、突变型BTK异常表达引起的疾病的治疗。
主权项：1.一类靶向酪氨酸蛋白激酶BTK的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物具有通式I所示的结构： 其中，X选自-CH2-或-CO-；R1选自H、D、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、C3-10环烷基；R2选自H、D、-CORa、-COORa、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、C3-10环烷基；其中，Ra选自H、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、C3-10环烷基；或者R1和R2连同它们连接的N原子一起形成5-6元杂环基；L选自-CH2-、-CO-、-CH{CH20-4CHR5R6}-、-CH{CH20-4CONR5R6}-、-CHR7-；其中R5选自H、D、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、-CH20-4C6-10芳基；R6选自H或D；或者R5和R6一起形成＝O；R7选自天然氨基酸侧链或与其构型相反的D-氨基酸侧链。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京康特莱斯医药科技有限公司 一类靶向酪氨酸蛋白激酶BTK的化合物及其用途
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