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申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所
摘要：本发明属于医药生产技术领域，涉及一种派恩加滨的制备方法，包括如下步骤：对溴邻二甲基苯胺在DMAP存在下与Boc2O及甲醇反应，得到对溴邻二甲基苯氨基甲酸甲酯，再与4‑氟苄胺进行偶联反应，最后与炔丙基溴反应得到派恩加滨。该派恩加滨的制备方法路线简洁，操作方便，未使用剧毒试剂及高危险性反应，绿色环保，原料易得，重现性良好，适合派恩加滨的工业化生产。
主权项：1.一种派恩加滨的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：1将4-溴-2,6-二甲基苯胺在DMAP存在下与Boc2O反应，得到4-溴-2,6-二甲基苯异氰酸酯，再与甲醇发生加成，得到4-溴-2,6-二甲基苯氨基甲酸甲酯，即中间体M1； 2将中间体M1与4-氟苄胺进行偶联反应，得到4-4-氟苄氨基-2,6-二甲基苯氨基甲酸甲酯，即中间体M2； 3将中间体M2在有机碱或无机碱存在下与炔丙基溴反应，得到4-4-氟苄基炔丙基氨基-2,6-二甲基苯氨基甲酸甲酯，即派恩加滨； 所述派恩加滨的结构式如下：
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百度查询： 中国医学科学院药物研究所 一种派恩加滨的制备方法
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