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申请/专利权人：华南理工大学

摘要：本发明属于有机合成的技术领域，公开了一种含氘代甲基的α,β‑不饱和‑γ‑内酰胺化合物的合成方法。所述合成方法：以有机溶剂为反应介质，氘代乙酸、炔丙基酯和异腈在弱碱性盐和催化剂的作用下进行反应，获得含氘代甲基的α,β‑不饱和‑γ‑内酰胺化合物；所述含氘代甲基的α,β‑不饱和‑γ‑内酰胺化合物的结构如下。本发明的方法反应条件温和，官能团兼容性好，产率高，操作简单，一步构建目标产物。本发明成功制备了含氘代甲基的α,β‑不饱和‑γ‑内酰胺化合物，所采用的氘代甲基源廉价，稳定，易得。

主权项：1.一种含氘代甲基的α,β-不饱和-γ-内酰胺化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：以有机溶剂为反应介质，氘代乙酸、炔丙基酯和异腈在弱碱性盐和催化剂的作用下进行反应，获得含氘代甲基的α,β-不饱和-γ-内酰胺化合物；所述炔丙基酯的结构为 所述氘代乙酸的结构为CD3CO2D；所述异腈的结构为R3-NC；所述含氘代甲基的α,β-不饱和-γ-内酰胺化合物的结构为 各式中，R1为苯基、C1-C12的一级烷基、1-萘基、2-萘基、1-噻吩基、3-吡咯基、2-苯并呋喃基、3-苯并噻吩基、5-N-甲基吲哚基、3-1-甲基吲唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、3-F-6-吡啶基、2-甲氧基-6-吡啶基、2-氯-4-吡啶基、4-联吡啶基、6-喹喔啉基、2-喹喔啉基、2-喹啉基、3-异喹啉基、6-苯并噁唑基、取代的苯基；R2为2-奈基、3-奈基、2-吡啶基、3-喹啉基、2-噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并呋喃基、4-二苯并呋喃基、环丙基、环丁基、苯基、取代的苯基；R3为叔丁基、1-金刚烷基、1,1,3,3-四甲基丁基、苄基、环己基、C1-C12的一级烷基或二级烷基、苯基、取代的苯基；所述有机溶剂为乙酸乙酯、1,4-二氧六环、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮，N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种以上；所述弱碱性盐为乙酸钾、乙酸钠、乙酸铯、氟化铯、乙醇钠、甲酸钾、甲酸钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸铷、磷酸钾、磷酸钠、磷酸锂、十二水合磷酸三钠、甲醇钠、叔丁醇钠、特戊酸钠中一种以上；所述催化剂为Nicod2、NiCl2、NiCl2·6H2O、NiBr2、NiI2、NiPPh32Cl2、NiPPh32Br2、PdCl2、PdBr2、PdI2、PdOAc2、PdTFA2、Pd2dba3、PdPPh34、PdPPh32Cl2、PdDPPFCl2、Rh2OAc4、RhI3、RhPPh33Cl、FeCl2、FeBr2、FeCl3、CoCl2、CoOAc2中一种以上。

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