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申请/专利权人：安徽峆一药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种治疗高眼压药物手性中间体S‑3‑甲基‑1‑叔丁氧甲酰基‑1,4‑二氮杂环庚烷的制备方法，涉及医药化工技术领域，以1‑苄基‑3‑甲基哌啶‑4‑酮为起始原料，经手性拆分得到中间体1，中间体1与盐酸羟胺经加成‑消除反应得到中间体2，中间体2经Beckmann重排反应得到中间体3，中间体3经氨基脱保护反应得到中间体4，中间体4与二碳酸二叔丁酯发生氨基保护反应得到中间体5，中间体5经脱羰基反应得到S‑3‑甲基‑1‑叔丁氧甲酰基‑1,4‑二氮杂环庚烷；该制备方法具有原料易得、工艺简便、产品收率高的特点，适用于S‑3‑甲基‑1‑叔丁氧甲酰基‑1,4‑二氮杂环庚烷的工业化生产。
主权项：1.一种S-3-甲基-1-叔丁氧甲酰基-1,4-二氮杂环庚烷的制备方法，其特征在于：以1-苄基-3-甲基哌啶-4-酮为起始原料，经手性拆分得到中间体1，中间体1与盐酸羟胺经加成-消除反应得到中间体2，中间体2经Beckmann重排反应得到中间体3，中间体3经氨基脱保护反应得到中间体4，中间体4与二碳酸二叔丁酯发生氨基保护反应得到中间体5，中间体5经脱羰基反应得到S-3-甲基-1-叔丁氧甲酰基-1,4-二氮杂环庚烷；合成路线如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 安徽峆一药业股份有限公司 一种治疗高眼压药物手性中间体的制备方法
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