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申请/专利权人:因赛特公司
摘要:本申请涉及式I的化合物,或其药学上可接受的盐,其为TAM激酶抑制剂,其可用于治疗诸如癌症的病症。
主权项:1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗TAM相关癌症的药物中的用途, 其中所述药物进一步包含一种或多种其他治疗剂或与一种或多种其他治疗剂组合使用,其中:R1为A1-A2-A3-RA,1其中所述A1、A2和A3各自为键且RA为C1-6烷基或CONRc1Rd1,2其中所述A1为键,A2为键或-C1-3亚烷基-,A3为CyA3,且RA为C1-6烷基、CN、ORa1、NRc1Rd1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1或SO2Rb1;其中所述RA的C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代,或3其中A1为CyA1,A2为键或CO,A3为CyA3,且RA为H;R2为H或卤基;R3为H;CyA1为C3-7环烷基或4至7元杂环烷基;其中所述4至7元杂环烷基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子;其中所述N和S任选地被氧化;其中C3-7环烷基和4至7元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代取代以形成羰基;CyA3为C3-7环烷基、6元杂芳基或4至7元杂环烷基;其中每个6元杂芳基和4至7元杂环烷基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子;其中所述N和S任选地被氧化;其中C3-7环烷基和4至7元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代取代以形成羰基;且其中所述C3-7环烷基、6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个C1-6烷基取代;CyB为 其中CyB-1、CyB-2、CyB-3和CyB-10各自任选地被1、2或3个独立地选自RB的取代基取代;每个RB独立地选自C1-6烷基、C2-6炔基、CN、卤基、苯基、5至6元杂芳基、C3-7环烷基、4至7元杂环烷基、ORa2、CORb2和CONRc2Rd2;其中所述C1-6烷基、C2-6炔基、苯基、5至6元杂芳基、C3-7环烷基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代;CyC为其中所述亚苯基环上的所述RC基团位于式I中吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪环的邻位;每个RC独立地选自卤基和C1-4烷基;每个R11独立地为ORa3或CONRc3Rd3;每个R12独立地选自卤基、C1-6烷基、CN、苯基和ORa4;每个Ra1、Rc1和Rd1独立地选自H和C1-6烷基;每个Rb1独立地选自C1-6烷基;每个Ra3、Rc3、Rd3和Ra4独立地选自H和C1-6烷基;且每个Ra2、Rb2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基和苯基;其中所述C1-6烷基和苯基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 因赛特公司 作为TAM抑制剂的吡咯并三嗪化合物
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