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作为甲状腺激素受体激动剂的被取代的三嗪酮类 

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申请/专利权人:诚益生物(美国)公司

摘要: 本申请涉及调节甲状腺激素受体的活性的式I’或式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体或互变异构体,包含式I’或式I的化合物的药物组合物,以及治疗或预防由甲状腺激素调控的疾病或紊乱的方法。

主权项:1.一种式I’的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:RO是H或C1-C4烷基;X1、X2和X3各自是CRX,或者X2是N,且X1和X3各自是CRX;每个RX独立地是H、C1-C4烷基、CN、F、Cl或C3-C8环烷基,其中所述烷基或环烷基任选地被一个或更多个R8取代,其中当X2是N且L是CH2时,则RX不是C3-C8环烷基;L是CH2、SO2或O;R1是CH2F、CHF2、CF3、Cl、NH2或CN,或者当X2是N时,R1是H、C1-C4烷基、CH2F、CHF2、CF3、Cl、NH2或CN;R2和R3各自独立地是H、F、Cl或CH3;R4是CH20-3SO2R4’、SO2NR4’R4”或CONR4’R4”;R4’和R4”各自独立地是H、C1-C4烷基、C3-C15环烷基、或包含1个至3个选自N、O和S的杂原子的3元至10元杂环基,其中所述烷基、环烷基或杂环基任选地被一个或更多个CH2yR5取代,其中当R4是SO2R4’时,R4’不是H;或者R4’和R4”与它们被附接至的氮原子一起形成3元至10元杂环,所述3元至10元杂环任选地包含1个至3个选自N、O和S的另外的杂原子并且任选地被一个或更多个CH2yR5取代;每个R5独立地是F、Cl、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氧代、CN、C3-C6环烷基、包含一个3元至6元环和1个至3个选自N、O和S的杂原子的杂环基、NR6R6’、NR6SO2R7、NR6COR7、COR7、CONR6R6’、SO2R7或SO2NR6R6’,其中每个环烷基或杂环基任选地被F、Cl、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CN、NR6R6’、NR6SO2R7、NR6COR7、COR7、CONR6R6’、SO2R7或SO2NR6R6’取代;或者当y是0时,两个R5与它们被附接至的一个原子或更多个原子一起能够任选地形成3元至6元环,所述3元至6元环任选地被F、Cl、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CN、NR6R6’、NR6SO2R7、NR6COR7、COR7、CONR6R6’、SO2R7或SO2NR6R6’取代;每个R6和R6’独立地是H、C1-C8烷基或C3-C10环烷基,其中每个烷基或环烷基任选地被一个或更多个R8取代;或者R6和R6’与它们被附接至的氮原子一起形成3元至6元杂环,所述3元至6元杂环任选地包含一个选自N、O和S的另外的杂原子并且任选地被一个或更多个R8取代;每个R7独立地是H、C1-C8烷基或C3-C10环烷基,其中每个烷基或环烷基任选地被一个或更多个R8取代,其中当R5是SO2R7或NR6SO2R7时,R7不是H;每个R8独立地是卤素、NO2、NH2、CN、NHC1-C4烷基、NC1-C4烷基2、OH、氧代、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,其中当RX、R6或R6’是烷基时,R8不是氧代;并且y是0、1、2、3或4。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 诚益生物(美国)公司 作为甲状腺激素受体激动剂的被取代的三嗪酮类

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