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申请/专利权人:白南生物技术有限公司
摘要:本发明涉及GIPR葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体、GLP‑1R胰高血糖素样肽‑1受体和GLP‑2R胰高血糖素样肽‑2受体的肽三重激动剂,以及它们在医药中的用途。
主权项:1.一种肽三重激动剂,其包含以下序列或由以下序列组成:X1X2X3GTFX7SDYX11X12X13LX15X16X17AAX20X21FIX24WLIX28X29X30X31X32KSEQIDNO:42-J其中X1是H或YX2是A或Aib,X3是D或E,X7是I、S或T,X11是S或A,X12是T或I,X13是I、Aib或E,X15是D或E,X16是N、L、A、K或E,X17是L、K或I,X20是R或K,X21是D、E或K,X24是N或E,X28是Q、A或K,X29是T、Q或K,X30是R或K,X31是I或G,且X32是T或K,其中J为包含序列NDWKHNITQKSEQIDNO:29的一个或多个氨基酸残基的肽或被省略,条件是当X7为I时,则X2为Aib,并且当X2为A时,则X7为S或T,其中所述肽通过在SEQIDNO:42的C末端区域的任一位置上的一个或多个氨基酸残基处连接至少一个脂肪酸分子进行修饰,其中所述SEQIDNO:42的C末端区域由SEQIDNO:42的16位至C端的氨基酸残基组成,并且其中所述肽为GIPR葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体的激动剂、为GLP-2R胰高血糖素样肽-2受体的激动剂,且为GLP-1R胰高血糖素样肽-1受体的激动剂。
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