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申请/专利权人：上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括如下步骤：B‑P和L‑苯丙氨酸甲酯在溶剂成盐得到B‑Q，再酸化得到手性较纯的中间体B‑R。本发明制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，分离过程简单，收率高，拆分试剂价格便宜，大大降低了布瓦西坦生产成本。
主权项：1.一种B-R所示的布瓦西坦中间体化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：a.将B-P所示化合物与L-苯丙氨酸甲酯溶于溶剂中，升温溶清，降温析晶，过滤得到固体B-Q所示化合物；b.将B-Q所示的化合物加酸转化为B-R所示的化合物； 其中，B-P所示的化合物与L-苯丙氨酸甲酯的摩尔比为1:0.5～1.5；所述溶剂选自甲基叔丁基醚或乙腈；所述溶剂与B-P所示的化合物的体积质量比为1～3:1mlg；所述步骤a的拆分温度为50℃。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海科胜药物研发有限公司 浙江华海药业股份有限公司 一种布瓦西坦中间体的制备方法
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