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稠环类KIF18A抑制剂化合物、药物组合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:长春金赛药业有限责任公司

摘要:本发明提供了一种稠环类KIF18A抑制剂化合物、药物组合物及其制备方法和应用。该化合物具有良好的KIF18A抑制作用,可以单独地或与微管形成结合复合物来调节KIF18A蛋白,用以治疗KIF18A介导的病症和或疾病,例如肿瘤疾病,以及制备用于此类病症或疾病的药物。

主权项:1.式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或其前药化合物: 其中,R1、R2相同或不同,彼此独立地选自H、卤素、C1-12烷基;A为-NHCO-或-CONH-;环E选自C6-14芳环、5-14元杂芳环;环G选自C3-12环烷烃环、C3-12环烯烃环、5-14元杂环、C6-14芳环、5-14元杂芳环;每个Re相同或不同,彼此独立地选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-12烷基、C1-12烷基氧基;m选自0、1、2、3或4;每个Rg相同或不同,彼此独立地选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、无取代或任选被一个、两个或更多个Rg1取代的下列基团:C1-12烷基、C1-12烷基氧基;或者,两个Rg与其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Rg2取代的下列基团:C3-8环烷烃环、C3-8环烯烃环、5-14元杂环、C6-14芳环或5-14元杂芳环;每个Rg1、Rg2相同或不同,彼此独立地选自H、卤素、C1-12烷基、C1-12烷基氧基;n选自0、1、2、3或4。

全文数据:

权利要求:

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