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申请/专利权人:江西中医药大学附属医院
摘要:本发明涉及药物制剂技术领域,尤其涉及一种载葛根素纳米结晶聚合物胶束的制备方法及应用,方法包括:将PVP‑K30于烧杯中溶解,加入葛根素原料药,并于高速剪切机中剪切,得到粗混悬液;将粗混悬液置于高压均质机中进行均质,得到葛根素纳米结晶液;将载体材料mPEG‑TK‑GA溶于甲醇中,经减压旋蒸除去甲醇得到透明薄膜,加入葛根素纳米结晶液,超声溶解薄膜,再由恒温振荡器震荡水合,最后经滤膜过滤得到载葛根素纳米结晶聚合物胶束。本发明的聚合物胶束通过采用18‑α甘草酸来降低葛根素的肝脏代谢水平,采用ROS响应的聚合物胶束来提高药物在动脉粥样硬化斑块部位释药的可能性,提高药物斑块部位靶向富集性。
主权项:1.一种载葛根素纳米结晶聚合物胶束的制备方法,其特征在于,所述方法包括:将PVP-K30于烧杯中用纯水搅拌溶解,向烧杯中加入葛根素原料药,并于高速剪切机中进行剪切,得到粗混悬液;将所述粗混悬液置于高压均质机中进行均质,待温度降至室温时得到澄明的葛根素纳米结晶液;对mPEG2000进行羧基化反应,得到mPEG-COOH,然后对所述mPEG-COOH进行活化反应,得到mPEG-COOH活化液,将所述mPEG-COOH活化液与NH2-TK-NH2进行反应合成mPEG-TK-NH2;对进行活化反应,得到活化液,将所述活化液与所述mPEG-TK-NH2反应得到载体材料mPEG-TK-GA;将所述载体材料mPEG-TK-GA溶于甲醇中,经减压旋蒸除去甲醇得到透明薄膜,并于所述透明薄膜中加入所述葛根素纳米结晶液,超声溶解所述透明薄膜,再由气浴恒温振荡器震荡水合,最后经滤膜过滤得到载葛根素纳米结晶聚合物胶束。
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