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申请/专利权人：南昌大学
摘要：本发明涉及芳基及异噁唑基取代的噁唑类化合物的合成技术领域，具体为一种噁唑类化合物及其合成方法与应用。本发明首次利用N‑碘代丁二酰亚胺NIS与双三氟甲烷磺酰亚胺HNTf2作为新型的共促进剂，促进炔烃以及C4‑炔基取代的异噁唑类化合物与乙腈发生分子间的反应构建芳基及异噁唑基取代的噁唑类化合物。该反应无需贵重金属催化剂，无需额外的溶剂，反应8h就可以生成目标产物，最高产率可达93%。因此，本发明的合成方法可在环境友好及温和的反应条件下实现目标噁唑类化合物的高效合成，对开发新型药物及工业生产具有重要的意义。
主权项：1.一种噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，在28-90℃的空气气氛下，在乙腈、促进剂中，乙炔类化合物Ⅰ与所述促进剂的摩尔比为2：（3-8），并发生以下反应，控制反应时长为8-12h生成式Ⅱ所示化合物； ；所述促进剂包括双三氟甲烷磺酰亚胺和N-碘代丁二酰亚胺，且所述双三氟甲烷磺酰亚胺和所述N-碘代丁二酰亚胺的摩尔比为0.25-2；其中，所述乙炔类化合物Ⅰ为苯乙炔类化合物Ⅲ，所述苯乙炔类化合物Ⅲ的结构式如式Ⅲ所示： ；所述R2为芳基，所述R3为氢、甲氧基、卤素、甲基、腈基、硝基、三氟甲基中的一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南昌大学 一种噁唑类化合物及其合成方法与应用
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