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申请/专利权人：常州制药厂有限公司
申请日：2016-04-26
公开（公告）日：2016-07-13
公开（公告）号：CN105753741A
主分类号：C07C269/06(2006.01)I
分类号：C07C269/06(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C227/16(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I
优先权：
专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回
法律状态：2018.03.09#发明专利申请公布后的视为撤回;2016.08.10#实质审查的生效;2016.07.13#公开
摘要：本发明公开了一种式VII所示的抗心衰药物Sacubitril中间体的制备方法。包括以下步骤：本发明以廉价易得的D‑苯丙氨酸为原料，经过碘代反应、酯化反应、Boc保护反应、negishi偶联反应、DIBAL‑H还原反应和维悌希反应制备得到Sacubitril中间体。本发明的制备方法反应条件温和，绿色环保，且收率比现有的制备方法高，经济有效，适于大规模的工业化生产。
主权项：一种式VII所示的抗心衰药物Sacubitril中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：步骤一：式I化合物经碘代反应得到式II化合物步骤二：式II化合物经酯化反应得到式III化合物步骤三：式III化合物的氨基经Boc保护反应得到式IV化合物步骤四：式IV化合物与卤代苯经negishi偶联反应得到式V化合物步骤五：式V化合物经DIBAL‑H还原反应得到式VI化合物步骤六：式VI化合物经维悌希反应得到式VII化合物
全文数据：
权利要求：
百度查询： 常州制药厂有限公司 一种抗心衰药物Sacubitril中间体的制备方法
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