申请/专利权人：张伯引

申请日：2016-02-01

公开（公告）日：2016-05-11

公开（公告）号：CN105566194A

主分类号：C07D207/267(2006.01)I

分类号：C07D207/267(2006.01)I

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2019.12.20#发明专利申请公布后的驳回;2016.06.08#实质审查的生效;2016.05.11#公开

摘要：本发明涉及一种Sacubitril中间体的制备方法，包括以下步骤： 3R，5S-5-（羟甲基-3-甲基-2-吡咯烷酮与对甲苯磺酰氯或甲磺酰氯酯化得到3R，5S-5-（对甲苯磺酸甲酯-3-甲基-2-吡咯烷酮或 3R，5S-5-（甲磺酸甲酯-3-甲基-2-吡咯烷酮；3R，5S-5-（对甲苯磺酸甲酯-3-甲基-2-吡咯烷酮或3R，5S-5-（甲磺酸甲酯-3-甲基-2-吡咯烷酮与4-二苯基溴化镁或4-二苯基氯化镁偶联得产物3R，5S-3-甲基-5-1，1′-联苯-4-基-甲基-2- 吡咯烷酮。本发明的制备方法方法新颖、原料易得、工艺简洁、且产物的纯度和收率均很高。

主权项：一种Sacubitril中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：A、以3R，5S‑5‑羟甲基‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮为原料，与对甲苯磺酰氯或者甲磺酰氯酯化得到3R，5S‑5‑对甲苯磺酸甲酯‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮或者3R，5S‑5‑甲磺酸甲酯‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮；B、所述的3R，5S‑5‑对甲苯磺酸甲酯‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮或3R，5S‑5‑甲磺酸甲酯‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与4‑二苯基溴化镁或4‑二苯基氯化镁偶联得产物3R，5S‑3‑甲基‑5‑1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基‑2‑吡咯烷酮；或者，B、B1、所述的3R，5S‑5‑对甲苯磺酸甲酯‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮或3R，5S‑5‑甲磺酸甲酯‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与卤代金属盐反应得3R，5S‑5‑卤代甲基‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮；B2、所得的3R，5S‑5‑卤代甲基‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与4‑二苯基溴化镁或者4‑二苯基氯化镁偶联得产物3R，5S‑3‑甲基‑5‑1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基‑2‑吡咯烷酮；或者，B2B2‑1、所得的3R，5S‑5‑卤代甲基‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮与锌或锌铜偶反应得到3R，5S‑5‑卤代甲基‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮的锌试剂；B2‑2、所得的锌试剂与4‑卤代联苯进行Negishi coupling反应得到产物3R，5S‑3‑甲基‑5‑1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基‑2‑吡咯烷酮；或者，B2、由4‑卤代联苯制备得4‑卤代联苯锌试剂，所述4‑卤代联苯锌试剂与3R，5S‑5‑卤代甲基‑3‑甲基‑2‑吡咯烷酮进行Negishi coupling反应得到产物3R，5S‑3‑甲基‑5‑1，1′‑联苯‑4‑基‑甲基‑2‑吡咯烷酮。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 张伯引 一种Sacubitril中间体的制备方法

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