申请/专利权人：株式会社益力多本社

申请日：2006-03-29

公开（公告）日：2008-04-23

公开（公告）号：CN101166719A

主分类号：C07D207/337(2006.01)

分类号：C07D207/337(2006.01);A61K31/277(2006.01);A61K31/341(2006.01);A61K31/345(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61K31/4184(2006.01);A61K31/42(2006.01);A61K31/426(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/4409(2006.01);A61K31/4525(2006.01);A61K31/4535(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/661(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P43/00(2006.01);C07D209/24(2006.01);C07D213/57(2006.01);C07D213/64(2006.01);C07D215/12(2006.01);C07D261/08(2006.01);C07D233/64(2006.01);C07D235/16(2006.01);C07D277/20(2006.01);C07D277/30(2006.01);C07D277/64(2006.01);C07D307/54(2006.01);C07D307/58(2006.01);C07D307/72(2006.01);C07D333/28(2006.01);C07D333/36(2006.01);C07D333/42(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D409/04(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D417/04(2006.01);C07C255/37(2006.01);C07F9/09(2006.01)

优先权：["2005.03.30 JP 097661/2005"]

专利状态码：失效-未缴年费专利权终止

法律状态：2021.03.12#未缴年费专利权终止;2012.11.07#授权;2008.06.18#实质审查的生效;2008.04.23#公开

摘要：本发明涉及乳腺癌耐性蛋白BCRPABCG2抑制剂。一种BCRP抑制剂，其特征在于，以通式1表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自右述式2～4中的基，Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自右述式5～15中的基。

主权项：1.一种BCRP抑制剂，其特征在于：以通式1表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，E或Z式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自下述式2～4中的基，R7和R8相同或不同，表示氢原子、卤原子或低级烷氧基；A表示氧原子、硫原子或NR9；R9表示氢原子或低级烷基；Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自下述式5～15中的基，R3表示氢原子、氧原子作为N-氧化物、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、硝基、甲磺酰基、低级羟烷基、可以具有取代基的芳香族烃基或NR5R6；R5和R6相同或不同，表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、低级羟烷基、可以具有取代基的芳香族烃基或杂环基，R5和R6也可以与邻接的氮原子一起形成可以具有取代基的杂环，其中，在低级羟烷基、或者取代有羟基或低级羟烷基的杂环中，该羟基可以通过酯键与磷酸基或其盐、或者可以具有取代基的酰基结合；R4表示氢原子、低级烷基、可以具有取代基的苯基、苄基；X表示碳原子、CH或氮原子，其中，当A是氧原子时，X不是氮原子；A、R7、R8、R9和上述相同。

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