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申请/专利权人：浙江乐普药业股份有限公司
申请日：2021-12-16
公开（公告）日：2022-03-04
公开（公告）号：CN114133350A
主分类号：C07D209/52(20060101)
分类号：C07D209/52(20060101)
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2023.05.23#授权;2022.03.22#实质审查的生效;2022.03.04#公开
摘要：本发明公开了一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法。该制备方法以便宜易得的N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯化合物II为起始原料，经过若干步反应即可得到Paxlovid中间体，抗新冠药物Paxlovid中间体的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
主权项：1.抗新冠药物Paxlovid中间体化合物I的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:1化合物II与烷基或芳基磺酰氯反应，生成磺酸酯中间体III；磺酸酯中间体III在碱的作用下发生消除反应，得到化合物IV； 2化合物IV与膦叶立德试剂发生环丙烷化反应，得到中间体化合物V； 3化合物V在氯化氢溶液中脱去保护基，得到化合物I；
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江乐普药业股份有限公司 一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法
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