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申请/专利权人：兰州大学
申请日：2022-03-22
公开（公告）日：2022-06-21
公开（公告）号：CN114644587A
主分类号：C07D209/52
分类号：C07D209/52
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2022.06.21#公开
摘要：本发明涉及抗新型冠状病毒肺炎药物Paxlovid的中间体双环亚胺的合成工艺，用二氯乙酰胺和异戊烯基卤化物作为原料，经过碱作用下的偶联反应、钴或者镍催化剂催化下的锌卡宾环化反应、酰胺还原成亚胺的反应得到抗新冠药物Paxlovid的关键中间体3‑氮杂‑6,6‑二甲基双环【5,1,0】己烷，即双环亚胺中间体。合成路线如下式。
主权项：1.合成双环亚胺化合物的方法，其特征是：如式1所示的合成双环亚胺化合物E，化合物二氯乙酰胺A与化合物异戊烯基氯卤化物B在NAH或者叔丁醇钾或者碳酸钾的作用下发生偶联反应得到化合物C，然后C在催化量的卤化钴或者卤化镍催化下与锌粉反应并串联环化得到化合物D，最后D在硼氢化钠或者硼烷或者红铝或者四氢铝锂的作用下被还原得到E式1；这里X为氯或者溴，C到D的反应过程中用式2所示的L1或者L2为配体，其中L1：Ar＝2,4-叔丁基苯基；L2：Ar＝2,4,6-三甲基苯基
全文数据：
权利要求：
百度查询： 兰州大学 抗新型冠状病毒肺炎药物Paxlovid的中间体双环亚胺的合成工艺
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