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申请/专利权人：济南国鼎医药科技有限公司
申请日：2023-09-14
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN117209504B
主分类号：C07D491/052
分类号：C07D491/052
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2023.12.29#实质审查的生效;2023.12.12#公开
摘要：本发明公开了一种普拉洛芬中间体的合成方法及其中间体合成普拉洛芬的方法，属于化合物反应技术领域，中间体的合成方法为：将路易斯酸加入到有机溶剂中，滴加丙酰氯，再滴加苯甲醚，控温反应得到中间体IV；将中间体ΙV、原甲酸三甲酯、锌粉加入到甲醇中，加入催化剂，除去甲醇，80～120℃反应得到中间体III；将中间体III、催化剂加入有机溶剂中，控温25～55℃滴加2‑氯烟酰氯和二氯甲烷的混合溶液，保温反应得到中间体II；将中间体II加入氢溴酸中，80～140℃反应，得到中间体I。本申请通过合成现有制备普拉洛芬工艺中的杂质，然后再通过该杂质高收率的制备出了普拉洛芬。本申请的合成方法具有操作简单安全、反应条件温和、收率较高、原材料成本低，适宜工业化生产。
主权项：1.一种普拉洛芬中间体的合成方法，其特征在于，所述普拉洛芬中间体为α-甲基-5-氧代-5H-苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-7-乙酸，其合成路线如下： S1：将路易斯酸加入有机溶剂I中，滴加丙酰氯，再滴加苯甲醚，控温-5～15℃反应，得到中间体IV；S2：将中间体IV、原甲酸三甲酯、锌粉加入到甲醇中，缓慢加入重排催化剂，搅拌，减压除去甲醇，80～120℃反应，得到中间体III；所述重排催化剂为碘单质、液溴中的一种；S3：将中间体III、催化剂加入到有机溶剂II中，控温25～55℃缓慢滴加2-氯烟酰氯和二氯甲烷的混合溶液，保温反应，得到中间体II；S4：将中间体II加入到氢溴酸中，80～140℃反应，得到中间体I。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 济南国鼎医药科技有限公司 一种普拉洛芬中间体的合成方法及其中间体合成普拉洛芬的方法
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