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【发明授权】一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法_浙江博崤生物制药有限公司;上海医药工业研究院有限公司_202210850391.0 

申请/专利权人:浙江博崤生物制药有限公司;上海医药工业研究院有限公司

申请日:2022-07-19

公开(公告)日:2024-01-12

公开(公告)号:CN115124466B

主分类号:C07D217/20

分类号:C07D217/20

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.01.12#授权;2022.10.25#实质审查的生效;2022.09.30#公开

摘要:本发明提供了一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法,属于制药技术领域。所述四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法,包括以下步骤:1将3,4‑二甲氧基苯乙酸、3,4‑二甲氧基苯乙胺加入溶剂中溶解并反应;2加入环合试剂进行反应,得到产物A;3加入水,产物A保留在水相,向水相中依次加入乙醇、氢氧化钠、硼氢化物进行反应;4加入甲苯提取,甲苯相经成盐剂成盐,得四氢罂粟碱盐酸盐。该合成方法为一锅法合成工艺,所有中间体不需分离纯化,可直接进行下一步反应,操作简单,反应条件温和,产品纯度高。

主权项:1.一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1将3,4-二甲氧基苯乙酸与3,4-二甲氧基苯乙胺进行缩合反应;2缩合反应完成后,不经处理加入环合试剂进行环合反应,得到含有二氢罂粟碱的环合反应产物;3环合反应完成后,不经处理进行还原反应得到四氢罂粟碱;4将步骤3得到的四氢罂粟碱与成盐剂成盐反应,得四氢罂粟碱盐酸盐;步骤1通过共沸除水完成缩合反应,反应温度为100℃-200℃;步骤2中所述环合试剂为三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷、多聚磷酸的一种或几种;所述还原反应为向水相依次加入乙醇、氢氧化钠及硼氢化物,一锅法完成原位游离并还原。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 浙江博崤生物制药有限公司;上海医药工业研究院有限公司 一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法

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