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申请/专利权人:福安药业集团重庆博圣制药有限公司
摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种酒石酸布托啡诺及其中间体的制备方法与应用。该方法为:1R,9R,10S‑2‑环丁甲基‑9,10‑二羟基‑1‑对甲氧基苄基十氢异喹啉在硼烷四氢呋喃中与三氟化硼乙醚发生环合反应制得‑‑17‑环丁基甲基14‑羟基3‑甲氧基吗啡喃;‑‑17‑环丁基甲基14‑羟基3‑甲氧基吗啡喃再与氢溴酸进行脱甲基反应,制得布托啡诺;布托啡诺在乙醇中与D‑酒石酸成盐制得酒石酸布托啡诺。该方法具有产品纯度高、收率高的特点,且无需使用高风险的磷酸和五氧化二磷,更加绿色环保,便于产业化生产。
主权项:1.不使用磷酸和五氧化二磷制备化合物2的方法,其特征在于,以化合物1为原料,加入三氟化硼乙醚进行环合反应,制得化合物2;所述方法中不添加磷酸和五氧化二磷;所述化合物1的结构式如式Ⅰ所示;所述化合物2的结构式如式Ⅱ所示;
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百度查询: 福安药业集团重庆博圣制药有限公司 酒石酸布托啡诺及其中间体的制备方法与应用
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