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一种高纯度米哚妥林的制备方法 

申请/专利权人:奥锐特药业(天津)有限公司;扬州奥锐特药业有限公司

申请日:2021-03-24

公开(公告)日:2024-04-30

公开(公告)号:CN115124551B

主分类号:C07D498/22

分类号:C07D498/22;G01N30/02;G01N30/06;G01N30/86

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.04.30#授权;2022.10.25#实质审查的生效;2022.09.30#公开

摘要:本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体,该方法包括如下步骤:在吡咯烷酮类溶剂中,在碱如无机碱存在下,使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应,从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂,所用试剂价廉易得,降低了生产成本,适合工业化大生产,且反应副产物少,一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6%,且多个杂质很容易控制在0.10%以下。

主权项:1.一种米哚妥林的制备方法,其特征在于,包括步骤:S1在吡咯烷酮类溶剂中,在碱存在下,使如式N-1所示的化合物与苯甲酰氯反应,从而形成米哚妥林;和S2用于分离和或纯化米哚妥林的后处理步骤;并且,所述后处理步骤包括:1加入醇类溶剂和水组成的混合溶剂,收集其中固体,任选的干燥所得固体,从而得到米哚妥林和吡咯烷酮类溶剂的溶剂合物;和2使步骤1得到的溶剂合物转化形成米哚妥林; 其中,所述的碱选自下组:碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、磷酸氢钠、磷酸氢钾,或其组合;所述吡咯烷酮类溶剂为NMP;所述醇类溶剂选自下组:甲醇、乙醇、异丙醇,或其组合;醇类溶剂和水组成的混合溶剂中,水与所述醇类溶剂的体积比为8.0~12.0:1。

全文数据:

权利要求:

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