申请/专利权人：锐新医药公司

申请日：2022-04-08

公开（公告）日：2024-05-03

公开（公告）号：CN117979966A

主分类号：A61K31/4188

分类号：A61K31/4188;C07D471/04

优先权：["20210409 US 63/172,786"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.21#实质审查的生效;2024.05.03#公开

摘要：本公开涉及可用于治疗疾病或病症的SOS1抑制剂与RAS抑制剂的组合。

主权项：1.一种治疗患有RAS蛋白相关疾病或病症的受试者的方法，所述方法包括向需要此类治疗的受试者施用：a治疗有效量的具有式48-I的结构的SOS1抑制剂， 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、前药或互变异构体，其中：R1选自由以下组成的组：任选被取代的3-6元环烷基、任选被取代的3-6元杂环基、任选被取代的6元芳基和任选被取代的5-6元杂芳基；R2选自由以下组成的组：H、C1-6烷基、卤素、-NHR2a、-OR2a、环丙基和-CN；其中C1-6烷基任选被卤素、-NHR2a、-OR2a或5-6元杂环基取代，并且另外其中R2a选自由以下组成的组：H、C1-6烷基、3-6元杂环基和C1-6卤代烷基；R3选自由以下组成的组：H、C1-3烷基、-OR3a、环丙基和3-6元杂环基，其中C1-3烷基、环丙基和3-6元杂环基各自任选被R3a取代，并且另外其中R3a选自由以下组成的组：C1-3烷基、卤素、-OH和-CN；L4选自由以下组成的组：键、-CO-、-COO-、-CONHCH2o-、-NH-、-S-、-SO2-、-CH2p-和-O-；其中o是0、1或2；并且其中p是1至6的数字；并且R4选自由以下组成的组：H、C1-6烷基、3-14元环烷基、3-14元环烯基、3-14元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基；其中每个C1-6烷基、3-14元环烷基、3-14元环烯基、3-14元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选被以下取代：C1-6烷基、-R4a、-OR4a、-O-C1-6烷基-R4a、＝O、卤素、-COR4a、-COOR4a、-CONR4bR4c、-NR4bCOR4c、-CN、＝NR4a、-NR4bR4c、-SO2R4a、3-6元环烷基、3-7元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；其中R4a是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-CONR4bR4c、3-6元环烷基、任选被-OR4b取代的6-10元芳基、-CN、3-7元杂环基、-CH2rOCH3或-CH2rOH，其中r是1、2或3；其中每个R4b独立地是H、C1-6烷基；并且其中每个R4c独立地是H或C1-6烷基；或治疗有效量的具有以下结构的化合物SOS1-A又称为RMC-0331： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、前药或互变异构体；以及b治疗有效量的RAS抑制剂，所述RAS抑制剂选自由RASON抑制剂和RASOFF抑制剂以及其组合组成的组。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 锐新医药公司 使用SOS1抑制剂和RAS抑制剂治疗癌症

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