龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
申请/专利权人：南通诺泰生物医药技术有限公司
申请日：2019-08-27
公开（公告）日：2024-05-03
公开（公告）号：CN112441998B
主分类号：C07D307/28
分类号：C07D307/28;C07F7/18;C07D493/22
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.05.03#授权;2022.07.05#实质审查的生效;2021.03.05#公开
摘要：本发明提供了一种艾日布林中间体的制备方法，具体涉及制备艾日布林关键中间体ERB‑2，ERB和化合物P1；在制备化合物ERB‑2过程中溶将化合物ERB‑6中的羟基先用MMTr保护，在B片段合成过程中提前引入羟基保护基Pv，最后采用Ambelyst‑15酸性离子交换树脂脱去MMTr，得到化合物ERB‑2，该反应路线新颖，反应效率显著提高；在制备化合物P1过程中创造性的在反应体系中添加合适量的Mn粉，并且结合使用Cr3+和配体N或M以及1,8‑双二甲氨基萘，能够显著减少铬试剂的使用量，同时提高反应收率，特别适合工业化应用。
主权项：1.一种化合物ERB2的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 1由化合物ERB-6用羟基保护基保护，转化成化合物ERB-5a；2由化合物ERB-5a选择性脱去TBDPS，转化成化合物ERB-4a；3由化合物ERB-4a引入羟基保护基Pv，转化成化合物ERB-3a；4由化合物ERB-3a选择性脱去羟基保护基MMTr，转化成化合物ERB-2；其中，步骤1反应在吡啶中进行；步骤2以THF为溶剂，通过TBAF催化，选择性脱去TBDPS；步骤3反应是在特戊酰氯DMAP条件下进行；步骤4采用Ambelyst-15酸性离子交换树脂脱去化合物ERB-3a结构中羟基保护基MMTr；其中Ambelyst-15酸性离子交换树脂与ERB-3a的重量比为1:0.8～1.2。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南通诺泰生物医药技术有限公司 一种艾日布林中间体的制备方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号